182051. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrapeptid-hidrazid-száramzékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

182051

£

Bejelentés napja: (22) 1979. IV. 27. (21) TA—1518

Elsőbbsége: (32) 1978. V. 2., IX. 5., 1979. III. 7.

(31) 52901/78., 109440/78., 26864/79. (33) JP

Ntmzatközi osztályozás:

(51)

nszo3

C 07 C 103/52

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (42) 1983. IV. 28.

Szabadalmi Tár. . J

HIVATAL

Megjelent: 1987. III 12.

(72) (73)

Fujino Masahiko, Hyogo, Shinagawa Susumu, Osaka, Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka (JP)

Kawai Kiyohisa, Kyoto, vegyészek (JP)

(54)

Eljárás tetrapeptid-hidrazidszármazékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képlctű fájdalomcsillapító hatású tetrapeptid-hidrazid-származékok és savaddíciós sóik előállítására, mely képletben

a) Rí és R3 hidrogénatom, X jelentése D-Leu és R4 hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, vagy

b) R| ésR3 jelentése hidrogénatom, Xjelentése D-Nva D-Gln, D-Glu(OCH3), D-Phe, D-Lys, D-Lys(Cl-Z), DSer vagy D-His és R4 2-5 szénatomos alkanoilcsoport vagy

c) Rí hidrogénatom, R3 metilcsoport, X jelentése DMe(02) és R4 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, vagy

d) Rj és R3 hidrogénatom vagy metilcsoport, X jelentése D-Ala és R4 hidrogénatom, 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-, 4-5 szénatomos alkenoil- vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, mely utóbbi adott esetben hidroxicsoporttal vagy ómega-helyzetben halogénatommal, amino-, acetil- vagy rövidszénláncű alkoxicsoporttal lehet helyettesítve, vagy

e) Rí és R3 hidrogénatom vagy metilcsoport, X jelentése D-Met(0) és R4 hidrogénatom, 2—5 szénatomos alkoxikarbonü- vagy 2—6 szénatomos alkanoilcsoport mely utóbbi ómega-helyzetben halogénatommal, hidioxi-, OXO-, acetil-, metiltio-, metil-szulfoxid- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal lehet helyettesítve.

qT

X