182035. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinkadifformin és származékainak előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

B

182035

Ntmzetközi osztályozás:

(51)

Wlilra

Bejelentés napja: (22) 1979. VIII. 28. (21) 01—227

NSZO3

Elsőbbsége: (32) 1978. Vili. 24. (31) 936 454 (33) US

C 07 D 471/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (42) 1983.11.28. Megjelent: 1987. III. 12.

( _ Szabadalmi Tár. ' )

kuefine Martin Eric, vegyészmérnök, Burlington, Vermont (US)

Smnium Chimique Société Anonyme, Louvain-La- Neuve (BE)

(54)

Eljárás vinkadifformin és származékainak előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű vinkadifformin, illetve vinkadifformin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom,

R2 és R6 jelentése hidrogénatom,

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alidlcsonort,

R» jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport,

A jelentése adott esetben 1 -4 szénatomos alkil-, hidroxil- vagy 1 —4 szénatomos hidroxl-alkil-csoporttal szubsztituált 2-3 szénatomos alkiléncsoport.

A találmány értetmében úgy járunk el, hogy egy (VI) általános képletű 1,2,3,4,5,6-hexahidro-azepino [4,5-b] indol-5,5-aikarbonsav-dialkil-észtert - a képletben Rj, R2, R4 jelentése a fenti és R’4 jelentése azonos R4 jelentésével - egy 3-14 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú nalogén-aldehiddel, (rövidszénláncú) alkil-szulfonil-oxi-aldehiddel vagy epoxi-aldehiddel kondenzálunk.

A találmány szerinti eljárás előnye, hogy az 1,23, 4,5,6-hexahidro-azepino [4,5-b] indol-dikarboxilátot a monokarboxilát köztitermék izolálása nélkül, közvetlenül kondenzálják az aldehiddel.