182013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-oxo-PgI 2 és analógjai előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÄG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY ß

182013

Bejelentés napja: (22) 1979. XI. 12. (21) Cl—1988

Nemzetközi osztályozni :

(51)

NSZOj

C 07 D 307/935

Elsőbbsége:

Közzététel napja: (42) 1983.11.28.

/^Tfaiálm

Megjelent: 1987.111.12.

( , Szabadalmi Tár. ' , 8

(72)

dr. Simonidesz Vilmos, 25%, Pappné Behr Ágnes, 25%, dr. Kovács Gábor, 15%, Dér Lászlóné, 12%, Ivanovics József, 12%, vegyészmérnökök, dr. Stadler István, biokémikus, 7%, Pallagi István, vegyésztechnikus, 4%, Budapest

(73)

CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54)

Eljárás 7-oxo-PGIa és analógjai előállítására

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás az (I) általános képletú stabil, biológiailag aktív 7-oxo-PGI2 -származékok — ahol Q

hidrogénatomot, egy farmakológiailag elfogadható kationt vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoportot,

X-CH--CH- vagy -C=C-csoportot,

Y

metiiéncsoportot vagy oxigénatomot,

R1 és R2

egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot,

R3

1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy Y oxigénatom jelentése esetén egy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot,

R4

hidrogénatomot vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoportot,

R6

hidrogénatomot, trisz-( 1 -4 szénatomos alkil)-szililcsoportot, 1-4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó 1-alkoxi- alkilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent — előállítására oly módon, hogy

egy (II) általános képletű 6-szubsztituáIt- 7-oxo- PG11 -származékból - ahol R1, R2, R3, R4, R6, X és Y jelentése a fenti, és Q

R5

hidrogénatomot vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - eliminációs reakcióval az R5 - OH elemeit — ahol Rs jelentése a fenti — eltávolítjuk, majd kívánt esetben az R6 helyén álló védőcsoportokat savas vagy bázikus közegben végzett hidrolízissel eltávolítjuk és/vagy kívánt esetben a Q helyén álló 1—4 szénatomos alkilcsoportot elszappanosítással hidrogénatomra cseréljük és kívánt esetben a Q helyén álló hidrogénatomot sóképzéssel valamely farmakológiailag elfogadható kationra cseréljük.

A találmányunk szerint előállítható (I) általános képletü új, biológiailag aktív vegyületek számos értékes farmakológiaf hatással, így antiaggregációs és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek.

1 -4 szénatomos alkilcsoportot,