182011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS B 182011 N«mzBtközi osztályozás: w Bejelentés napja: (22) 1979. II. 23. (21)CI-1917 Elsőbbsége: (32) 1978.11.24. (31)2035/78-0 (32) 1978. IV. 07. (31) 3777/78-5 (32) 1978 V. 18. (31) 5394/78-0 (33) CH (5l) NSZO3 A 61 K 39/00 C 07 G 7/00 C 07 C 103/52 ctMPtt Çjots ORSZÁGOS Közzététel napja: (42) 1983, III. 23. TALÁLMÁNYI » I Szabadalmi Tar. ) HIVATAL Megjelent: 1987. III. 12.----TULAJDON^__^ (72) (73) dr, Baschang Gerhard, vegyész, Bettingen, dr. Dietrich Ciba-Geigy AG., Bázel (CH) Felix M., prof. orvos, Bázel, dr. Gisler Roland, zoológus, Binningen, dr. Stanefc Jaroslav, vegyész, Birsfelden (CH), dr. Hartmann Albert, vegyész, Grenzach, dr. Tarcsay Lajos, vegyész, Grenzach-Wyhlen (DE) (54) Eljárás új antigén-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására KIVONAT A találmány tárgya eljárás antigén-származékok előállítására, melyek valamely antigénből - melyhez antigénmolekulánként legalább egy és legfeljebb anynyi muramilpeptid-molekula kapcsolódik, hogy az antigén-tulajdonság megmaradjon -.valamint adott esetben hordozóanyagként tejsav vagy valamely származékának a láncvégen szabad karboxicsoportot tartalmazó nagymolekulasűlyú polimeréből, vagy alginsavból, poligalaktűronsavból, pektlnből, karboxi-meiilcellulózból, agarózból vagy egy önmagában nem-lmmunogén poliaminosavból állnak, ahol ezen komponensek oxikarbonil-, imlnokarbonil- vagy karboniltio-csoportokkal, valamint valamely legfeljebb 7 szénatomos és legalább 2 aminocsoportot, legalább egy amino- és legalább egy karboxicsoportot vagy legalább két karboxicsoportot tartalmazó alifás vegyület gyökén, mint hidtagokon keresztül kovalensen kapcsolódnak egymáshoz és a fenti muramilpeptid szabad formája a (II) általános képletnek Felel meg. A (II) általános képletben X karbonil- vagy karbönil-oxicsoport, Ri, R4 és Rs egymástól Függetlenül hidrogénatom, trimetil-szilil-csoport vagy rövidszénláncű alkanoilcsoport, Rí Fenilcsoport vagy szubsztituálatlan vagy hidroxi-, karboxi-, rövidszénláncű alkoxi-karbonilcsoporttal és/vagy alkoxicsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, R3,R,,R» ésRj3 egymástól Függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy Rb Fenilcsoport vagy szubsztituálatlan vagy hidroxicsoporttal, halogénatommal, amino-, merkapto-, rövidszénláncű alkiltio-, vagy feniltio-csoporttal szubsztituált rövidszénláncű alkilcsoport, vagy R7 és Rg egy ült 3 vagy 4 szénatomos alkiléncsoportot alkot, és Rio.Rn ás Ru egymástól Függetlenül karboxi-, trimetil-szilil-oxikarbonil-, szubsztituálatlan vagy Fenilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncű alkoxi-karbonil-csofjort vagy karbamoilcsoport, mely szubsztituálatan vagy a nitrogénatomján karboxi-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncű ajkilcsoporttai lehet szubsztituálva, vagy hidrogénatomot is jelenthet, azzal a Feltétellel, hogy a (Ha) általános képletfl vegyületben legalább egy szabad hidroxi-, amino-, merkapto- vagy karboxicsopórt van jelen.