181885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo-, tieno- és pirazolo- imidazodiazepin-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 181885 LEÍRÁS 0 Bejelentés napja: 1976. VI. 04. (HO—1910) Amerikai Egyesült Államok-bel elsőbbsége: 1975. VIII. 07. (602.691) és 1976. III. 04. (663.660) Nemzetközi osztályozás: NSZ03 : C 07 D 487Í04, C 07 D 487/14, C 07 D 495/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1983. II. 28. Megjelent: 1985. IX. 30. /O' , . ÁA I Szabadalmi iár. . 1 Feltalálók: Szabadalmas: Walser Armin vegyész, West Caldwell, N. J., Fryer Rodney Ian vegyész, North F. Hoffman-La Roche Et. Co. Caldwell, N. J., Amerikai Egyesült Államok Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzo-, tieno- és pirazolo-imîdazo diazepin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új (I’) általános képle tű imidazo[ 1,5 -a]- [ 1,4 ]diazepin-vegy ületek - mely képletben A jelentése —C(R6)=N—általános képle tű csoport, 5 amelyben R6 fenil-csoportot, mono- vagy dihalogén-fenil-csoportot vagy piridil-csoportot jelent, R1 jelentése hidrogénatom, kis * szénatomszámú alkil-csoport, a-hidroxi-(kis szénatomszámú)- 10 -alkil-csoport, a-(kis szénatomszámú)-alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, fenil-csoport, a-halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, a-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, kis szénatomszámú alkil-csoporttal szubsztituált' 15 a- vagy (3-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, piridil-csoport, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport vagy —CHO csoport, R2 jelentése klóratom, brómatom, jódatom, a-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, a-kis 20 szénatomszámú alkanoil-oxi(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, a-(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, a-halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, a-amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, ciano-csoport, 25 a-ciano-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino-csoport, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonilamino-csoport, kis szénatomszámú alkil-csoporttal 2 szubsztituált amino-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, -COOR10 általános képletű csoport, (amelyben R; 0 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot jelent), -CORi0 általános képletű csoport (amelyben Rio hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot jelent), — CH=N—Rí 1 általános képletű csoport (amelyben Rí 1 hidroxil-csoportot, kis szénatomszámú alkoxi-csoportot vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoportot jelent), -CONRj 2Rí 3 általános képletű csoport (amelyben R] 2 hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot, fenil-csoportot vagy -(CH^.NRj 4Ri s általános képletű csoportot jelent, és az utóbbi képletben Ri4 és R15 kis szénatomszámú alkil-csoportot képvisel, míg n értéke 1 és 4 közötti egész szám; R13 hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent, vagy Rj2 és RJ3 a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidino-csoportot alkot), vagy —CONH—NR] 7R[ 8 általános képletű csoport (amelyben R17 és R18 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot jelent), vagy amennyiben Rí formil- vagy hidroximetil-csoport, R” hidrogénatomot is jelenthet, R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, és (Zj^ jelentése (a), (b) vagy (d) általános képletű csoport, amelyekben 30 y, klóratomot, brómatomot vagy jódatomot jelent, 181885
