181883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-1H-pirrolo[2,3-g]izokinolin-származékok előállítására

MAGTAR

néfkOztarsasAg

SZABADALMI

LEÍRÁS

181883

jdÉ

él

Bejelentés napja: 1979. X. 12. (HO—2188)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

IMp

Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1978. X. 13. (950 947)

C 07 D 471/04

1979. IX. 10. (73 813)

országos

Közzététel napja: 1983.1. 28. Megjelent: 1985. IX. 30.

( . Szabadalmi Tár.

találmányi

HIVATAL

Feltalálók : Szabadalmas :

Berger Leo vegyész, Montclair, Olson Gary Lee vegyész, Westfield, New Jersey, F. Hoffmann-La Roche et Co., Amerikai Egyesült Államok Aktiengesellschaft, Basel, Svájc

Eljárás oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolin-származékok

előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az (A) általános képletű oktahidro-lH-pirrolo[2,3-g]izokinolinok, továbbá optikai és geometriai izomé rjeik és gyógy ászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására - ahol a képletben

Rí jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-,

1— 7 szénatomos alkanoil-, benzoil- vagy fenil-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport;

R-2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-,

2— 5 szénatomos alkenil-, 1—5 szénatomos alka- 1Q noil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-,

3— 6 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoport;

Rt jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-,

2—7 szénatomos hidroxi-alkil-, 1—4 szénatomos 15 alkoxi-(l—4 szénatomos)-alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l-4 szénatomos)-alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-(1—4 szénatomos)-alkil-, tienil-(l—4 szénatomos)-alkil-, furil-( 1 —4 szénatomos)-alkil-, 1—5 20 szénatomos alkanoil-(l—4 szénatomos)-alkil-, gyűrűs 3-10 szénatomos alkil-(2-4 szénatomos)-oxo-alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-oxi-(1—4 szénatomos)-alkil-, N-(l—4 szénatomos)-alkil-pirrolidinil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, 25 valamely R6R7N-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport, (2,2-dimetil-l,3-dioxolan-4-il)-metil-, aril-(2-4 szénatomos)-hidroxi-alkil-, aril-oxi-(2-4 szénatomos)-hidroxi-alkil-, aril-karbonil-oxi-(l -4 szénatomos)-alkil-, aril-karbonil-(l—4 szénato- 30

2

mos)-alkil-, aril-(1—4 szénatomos)-alkil-, aril-karboxamido(l-4 szénatomos)-alkil-, aril-(2—5 szénatomosj-alkenil-, aril-N-imidazolinil< 1 -4

szénatomos)-alkil- vagy aril-oxi-(l^l szénatomos)-alkil-csoport - ahol a fenti meghatározásokban szereplő „arilcsoport” kifejezés adott esetben egy halogén-, 1-4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó fenilcsoportra vonatkozik - és R6 és R7 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyűrűt képeznek és X jelentése oxigén- vagy kénatom.

A leírásban és az igénypontsorozatban az „alkil” megjelölésen egyenes vagy elágazóláncú, telített szénhidrogén-csoportokat értünk. Ezek közül a csoportok közül példaként a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, tercier-butil-, neopentil-, pentü- és heptilcsoportot említjük meg. Az „alkoxi” megjelölésen olyan alkoxicsoportokat értünk, ahol az alkil-lánc a fenti meghatározásnak felel meg; ilyen csoport például a metoxi-, etoxi-, propoxi- és pentoxicsoport. Az „alkenil” megjelölésen egyenes vagy elágazóláncú telítetlen szénhidrogén-csoportokat, így vinil- vagy allil-csoportot értünk. Az „alkinil” megjelölés egyenes- vagy elágazóláncú, telítetlen hármaskötést tartalmazó szénhidrogén-csoportokra, például etiiiil-, propargil-, metil-butinil- és hasonló csoportokra vonatkozik. A „halogén” megjelölésen klór-,

181883