181881. lajstromszámú szabadalom • Heterociklikus vegyületeket tartalmazó fungicid szer és eljárás a hatóanyag előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

181881

Bejelentés napja: 1977. XI. 18.

Ausztriai elsőbbsége:

1976. XI. 22. [A 8660/76]

(HO—2025)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

C 07 D 211/14,

C 07 D 211/02,

C 07 D 295/04,

A 01 N 43/34

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. XII. 28. Megjelent: 1985. IX. 30.

Szabadalmi Tár. ' ^

tulajdon.».

Feltalálók:

Pfiffner Albert vegyész, Bülach, Bohnen Klaus biológus, Dielsdorf, Svájó

Szabadalmas:

F. Huffinann-la Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel, Svájc

Heterociklikus vegyületeket tartalmazó fungicid szer és eljárás a hatóanyag előállítására

1

Találmányunk új heterociklikus vegyületeket tartalmazó fungicid szerekre és a hatóanyag előállítási eljárására vonatkozik.

Az 1 320 244. számú francia szabadalmi leírásban generikusan többek között a nitrogénatomon alkil-, alkenil-, alkinil-, aralkil-, cikloalkil-, aril- vagy alkil-aril-helyettesítőt hordozó morfolin-származékokat és e vegyületeknek a mezőgazdaságban alkalmazható fungicid szerek előállítására történő felhasználását írták le. Az idézett irodalmi hely példáiban azonban egyetlen N-aril-alkil-morfolin-származékot sem írtak le. A találmányunk szerinti fungicid szerekben hatóanyagként felhasznált vegyületek jellegzetes helyettesítőket tartalmaznak és az említett francia szabadalmi leírásban nem kerültek ismertetésre.

Találmányunk tárgya fungicid szer, mely hatóanyagként 0,0005—50 súly% mennyiségben legalább egy (I) általános képletű heterociklikus vegyületet (mely képletben

Rt és R3 jelentése hidrogénatom vagy metil-csop°rt;

R4, Rs és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, mimellett R4, R5 és R« közül két szubsztituens azonos szénatomhoz kapcsolódhat vagy együtt kondenzált aliciklikus vagy aromás hattagú gyűrűt képezhet;

X jelentése metilén-csoport vagy oxigénatom;

Z jelentése 0 vagy 1;

a pontozott vonallal jelölt kötések adott esetben hidrogénezve lehetnek)

2

vagy egy bázikus jellegű (I) általános képletű vegyület savaddíciós sóját és inert hordozóanyagot — előnyösen valamely szilárd hordozóanyagot, különösen előnyösen kaolint, bentonitot, talkumot, iszapolt 5 krétát, magnézium-karbonátot, kieselgurt, hidratált kovasavat, kalcium-szilikátot, porított keményítő-hidrolizátumot vagy vasoxid-pigmentet; vagy valamely oldószert, előnyösen vizet, izopropanolt, dimetil-formamidot, 1,1,1-triklór-etánt vagy 10 szén- 10 atomos alkil-benzolok elegyét - és nedvesítő-, emulgeáló- és/vagy diszpergáló szert, előnyösen metil-hidroxi-cellulózt, nonÜfenol-etilénoxid adduktot, dinaftil-metán-diszulfonsav-nátriumsót, szulfitszennylúgport, nátrium-butil-naftil-szulfonátot, ricinus-etilén- 15 oxid-adduktot, dodecilbenzolszulfonsav-kalciumsót, nátrium-dioktil-szulfoszukcinátot, nátrium-benzoátot vagy nátrium-oleátot; és adott esetben a tapadást elősegítő anyagot, előnyösen vinilacetát-etilén kopoliinert tartalmaz.

20 Az 1-4 szénatomos alkil-csoportok egyenes- vagy elágazóláncúak lehetnek (pl. metil-, etil-, propilvagy izopropil-csoport).

A bázikus jellegű (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sói fiziológiai szempontból alkalmas 25 savakkal képezett sók lehetnek. A sóképzéshez előnyösen hidrogénhalogenidek (pl. hidrogénklorid vagy hidrogénbromid), foszforsav, salétromsav, egy- vagy kétértékű karbonsavak és hidroxikarbonsavak (pl. ecetsav, maleinsav, borostyánkősav, fumársav, borkő- 30 sav, citromsav, szalicilsav, szorbinsav és tejsav),

181881