181689. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidro-asz-triazino [5,6-c] kinolin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

181689

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja: 1980. IV. 18. (939/80)

Nemzetközi osztályozás:

NSZ03:

C 07 D 471/04

ORSZAG08

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1983. I. 28. Megjelent: 1985. III. 30.

Sÿ *****

^Í^JDONA 3-Feltalálók: Szabadalmas:

Berényi Dánielné dr. vegyészmérnök 40%, dr. Görög Péter gyógyszerész 12%, EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, dr. Grasser Katalin orvos 12%, dr. Kosóczky Ibolya orvos 12%, Kovács Józsefné Budapest vegyésztechnikus 10%, dr. Petőcz Lujza orvos 14%, Budapest

Eljárás új dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin-származékok előállítására

1 2

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin-származékok és gyógyászatig alkalmas savaddíciós sóik előállítására.

A képletben

R jelentése 1—10 szénatomos alkil-csoport,

alkilláncában 1 —4 szénatomos (fenil- vagy naftil)-alkilcsoport, ahol a fenil- vagy naftil-csoport 1—2 rövidszénláncú alkil- vagy 10 alkoxi-csoport szubsztituenst hordozhat, vagy fenil-csoport, amely adott esetben 1—3 rövidszénláncú alkoxi-csoport szubsztituenst hordoz,

Xi jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 15 1—5 halogénatommal helyettesített 1-5 szénatomos acil-csoport,

X2 és X3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1-5 szénatomos acil-csoport, de egyikük Z-vel együtt kémiai kötést 20 képez, azzal a feltétellel, hogy

1. ha Xr jelentése hidrogénatom, akkor X3 jelentése 1-5 szénatomos acil-csoport és X2 jelentése 25 Z-vel együtt kémiai kötés,

2. ha X2 jelentése 1—5 szénatomos acil-csoport, akkor Xj jelentése hidrogénatomtól eltérő és X3 Z-vel együtt kémiai kötést képez.

Az új dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin-származékok elsősorban gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és központi idegrendszeri hatásokkal, mint görcsgátló, antidepresszáns, trankvilláns és narkózispotencírozó 5 hatással rendelkeznek.

1,2-Dihidro-3-szubsztituált-asz-triazino-[5,6-c]kinolin vegyületek a 165 677 és 165 678 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásokból ismertek. Mindeddig nem írtak le azonban olyan vegyületeket. amelyekben az asz-triazino [5,6-c]kinolin gyűrűrendszer 1, 2 illetve 4 helyzetű szubsztituenst hordozna.

A leírásban 1—10 szénatomos alkil-csoporton egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportot, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek-butil-, terc-butil-, izobutil-, pentil-, hexil-, heptil-, oktil-, nonil- vagy decil-csoportot értünk.

Az alkilláncban 1—4 szénatomos (fenil- vagy naftil)-alkil-csoport előnyösen benzil-, fenil-etil- vagy naftil-metil-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóin a szervetlen vagy szerves savakkal, például sósavval, kénsavval, hidrogénbromiddal, ecetsavval, oxálsawal, borkősavval, melinsawal, fumársawal, stb. képezett sókat értjük.

Az (I) általános képletű új dihidro-asz-triazino[5,- 6-c]-ldnolin-származékokat és savaddíciós sóikat úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű dihidro-asz-triazino[5,6-c]kinolin savaddíciós sóját, ahol R jelentése a fenti, Zi jelentése hidrogénatom, 30 7^ és Z3 jelentése hidrogénatom, de egyikük Z-vel

181689