181497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kristályos oxiimino-7amino-tiazolil-acetamido-3-acetoximetil-cef-3-ém-4 karbonsav-nátriumsó új, D-kristályos alakban való előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

181497

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1978. VIII. 16. (RO-993)

NSZO3

w

Elsőbbsége: 1977. VIII. 17. (77-25142 Franciaország

C 07 D 501/34

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1982. X. 28. ...........

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1985. XII. 31 ^

Feltalálók: Szabadalmas:

Amiard, Gaston, vegyész, Noisy-Le-Sec, Franciaország Roussel uclaf, Romainville,

Bormann, Dieter, vegyész, Kelkheim, NSZK Franciaország

Duerckheimer, Walter, vegyész, Hattersheim, NSZK Jolly, Jean, vegyész, Fontenay-Sous-Bois, Franciaország

Eljárás kristályos oximino-7-amino-tiazolil-acetamido-3-acet-oxi-metil"Cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó előállítására

1 2

A találmány tárgya új eljárás a 3-acetoximetil-7-[2-(2- -amino-4-tiazoliI)-2-metoxiimino-acetamido]-cef-3-em-4- -karbonsav szín izomer nátriumsójának egy új hidratált kristályos formában, az úgynevezett D alakban való előállítására.

A 3-acetoximetil-7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiimino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav szín izomerének és e vegyület nátriumsójának előállítása ismeretes. Ezt korábbi szabadalmi bejelentéseinkben leírtuk.

Ezek a vegyületek figyelemreméltó antibiotikus hatással rendelkeznek, különösen hatásosak a Gram-pozitív és még inkább a Gram negatív baktériumok ellen.

A találmány szerinti eljárással az előbb említett nátriumsót egy különleges kristályos alakban állíthatjuk elő. Ez kiváló stabilitással rendelkezik, aminek következtében igen előnyösen használható alapanyagként gyógyszerkészítésben.

A találmány szerinti eljárással a III képletü végyület hidratált kristályos alakját, egy úgynevezett D kristályos alakú vegyületet állíthatjuk elő. E kristályos vegyületnek a réz 1,54 Angstrom hullámhosszú Ka sugarával készített röntgen— diffrakciós porfelvételi képének jellemző adatai:

d

I/I.

9,3

0,95

8,8

0,09

6,5

0,07

6,46

0,06

6,10

013

5,30

0,25

5,12

0,05

5,03

0,04

4,57

0,04

4,40

0,17

4,20

0,29

3,96

0,70

3,88

0,18

3,76

0,34

3,6

1,00

3,41

0,15

3,27

0,09

3,19

0,11

3,13

0,13

3,10

0,13

3,03

0,15

2,97

0,06

2,78

0,07

2,72

0,04

2,69

0,04

2,60

0,19

2,50

0,11

2,44

0,05

2,40

0,08

2,32

0,09

2,25

0,05

ahol d a rácsállandó és I/I, a relatív intenzitás. E kristályos vegyület nujolban felvett infravörös spektrumát az 1. ábra szemlélteti.

A 3-acetoximetil-7-[2-(2-amino-7-tiazolil)-2-metoxiimino-acetamido]-cef-3-em-4-karbonsav szín izomerének nátriumsója más kristályos alakban korábban is ismert volt

5

10

15

20

25

30

181497