181450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás auron-származékok előállítására
✓ MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 181450 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1979. IX. 12. (LI—349) Elsőbbsége: 1978. IX. 13. (36705/78] Nagy-Britannia Közzététel napja: 1982. X. 28. Megjelçnt: 1985. VI. 30. Nemzetközi osztályozás: NSZO3 C 07 D 307/83; C 07 D 307/92 alálmányj 'V, Tár. Szabad; .Tulajdona Feltalálók: Baker Stephen Richard kutató vegyész, Eversley, Hampshire, Ross William James kutató vegyész, Lightwater, Surrey és Jamieson William Boffey kutató vegyész, Woking, Surrey, Nagy-Britannia Szabadalmas: Lilly Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás auron-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új auron-származékok és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti új auron-származékok értékes farmakológiai aktivitással rendelkeznek. Az utóbbi időben széles körben folytak kísérletek olyan új vegyületek előállítására, melyek allergiás megbetegedések kezelésére alkalmasak, ugyanakkor fennáll az igény olyan terapeutikus szerek iránt, melyek a közvetlen allergiás állapotok, például az asztma kezelésére alkalmasak. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti (II) képletű vázat tartalmazó új auron-származékok antiallergiás hatással rendelkeznek. A találmány szerinti új auron-származékok az (I) általános képlettel jellemezhetők. A képletben R1, R2, R3, R4, R5 és R8 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogénatomot, halo- 15 génatomot, 1—6 szénatomos alkil-csoportot, 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot, 3—8 szénatomos cikloalkil-csoportot, 1—6 szénatomos halogénalkil-csoportot, (1—4 szénatomos)alkil-karbonil-amido-csoportot, N-(l—5 szénatomos)alkilkarbamoil-csoportot, amino-csoportot, ciano-csoportot, 20 hidroxil-csoportot, nitro-csoportot, 2—4 szénatomos alkenil-csoportot, adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoportot, tetrazol-5-il-csoportot vagy —CH=CH—COOH csoportot jelentenek, vagy R1 és R2 együttesen —CH=CH—CH=CH— képletű csoportot képviselnek, azzal a megkötéssel, hogy az R1, R2, R3, R4, R5 és R8 szubsztituensek közül legalább az egyik adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoportot, —CH=CH—COOH képletű csoportot vagy tetrazol-5-il-csoportot képvisel. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek (Ejvagy (Z)-formában, előnyösen (Z)-formában lehetnek. A találmány szerinti vegyületek egyik csoportját alkotják azok az (I) általános képletű vegyületek, ahol a kép- 5 letben R1, R2, R\ R4, R5, és R8 jelentése a fent megadott, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben R\ R2 és R3 jelentése hidrogénatom, az R4, R5 és R8 szubsztituensek közül legalább az egyik tetrazol-5-il-csoportot vagy — CH=CH—COOH képletű csoportot képvisel. Előnyös, ha 10 a benzofuranon-gyűrű szubsztituált, és így az (I) általános képletű vegyületek előnyös csoportját képezik azok a vegyületek, melyekben az R\ R2 és R3 szubsztituensek közül legalább az egyiknek a jelentése hidrogénatomtól eltérő. Az (I) általános képletű vegyületek másik csoportját alkotják azok a vegyületek, melyekben R\ R2, R3, R4, R5 és R8 jelentése a fent megadott, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben az R\ R2 és R3 szubsztituensek közül az egyik jelentése adott esetben 1—6 szénatomos alkil-csoporttal észterezett karboxil-csoport, az R4, R5 és R8 szubsztituensek közül legalább az egyik halogénatomot, 3—8 szénatomos cikloalkil-csoportot, 1—6 szénatomos halogénalkil-csoportot, (1—4 szánatomos)alkil-karbonil-amido-csoportot, N(1—5 szénatomosjalkil-karbamoil-csoportot, ciano-csoportot, nitro-csoportot, adott esetben 1—6 szénatomcs alkil- 25 csoporttal észterezett karboxil-csoportot, tetrazol-5-ilcsoportot vagy —CH=CH—COOH képletű csoportot képvisel. Különösen előnyös, ha a szabad benzol-gyűrű legalább egyik szubsztituense valamely fent megadott csoport, és így 30 az (I) általános képletű vegyületek előnyös csoportját alkot-181450
