181238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a di-O-(n-hosszúszénlánú-alkil-vagy-alkenil)-propándiolok amin-származékának előállítására
MAGTAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 181238 Bejelentés napja: 1978. VIII. 17. Uniós elsőbbsége: 1977. VIII. 18. (825,535). Amerikai Egyesült Államok I ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. IX. 28. Megjelent: 1985. 1. 31. (2928/80) Nemzetközi osztályozás: NSZO3 : C 07 D 211/26 Feltaláló: Kraska Allen Richard kutató vegyész, Hast Lyme, Connecticut, Amerikai egyesült Államok Szabadalmas: Pfizer Inc.. New York. N. Y.. Amerikai Egyesült Államok Eljárás a di-0-(n-hosszúszénláncii-alkil- vagy -alkenil) -propándiolok amin-származékának előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a di-0-(n-hosszúszénláncú-alkil- vagy -alkenil)-propándiolok amin-származékainak és ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására. Az emlősöket, köztük az embert is érintő vírus- 5 fertőzések általában emberi szenvedést és gazdasági veszteséget okozó járványos megbetegedéseket okoznak. Sajnos, távol vagyunk attól, hogy befejezettnek tartsuk a vírusellenes hatású vegyületek kutatását. Ezek felkutatása nehezebb, mint a bakté- i0 rium- és a gombaellenes szereké. Ennek részben az az oka, hogy a vírusok felépítése nagyon hasonló, továbbá magyarázható bizonyos alapvető fontosságú sejtösszetevők, mint például a ribonukleinsav és a dezoxiribonukleinsav szerkezetével. Ennek ellenére 15 az irodalomban számtalan nem-vírusos vírusellenes szert közölnek, azaz olyan anyagokat, „amelyek világosan kimutathatóan védő vagy terápiás hatást váltanak ki a vírussal fertőzött gazdában, vagy amelyek jelentősen növelik az antitestképzést, fokozzák 20 az antitestek aktivitását, növelik a nem specifikus rezisztenciát, gyorsítják a lábadozást, vagy elnyomják a tüneteket” (Herrmann és munkatársai, Proc. Soc. Exptl. Bioi. Med., 103, 625, 1960). A közölt vírusellenes hatású anyagok között szerepel az inter- 25 férőn és néhány szintetikus vegyület, mint például az amantadin-hidrogénklorid, pirimidinek, biguanidinek, guanidin, pteridinek és a methisazon. Mivel a jelenleg hozzáférhető vírusellenes szerekkel rendkívül kevés vírusfertőzés kezelhető, az újonnan felfedezett 30 2 antívirális vegyületek nagy jelentőséggel bírnak, és potenciálisan értékes pluszt jelentenek gyógyszerészeti fegyvertárunkban. Az emlős sejtjei a vírusfertőzésre válaszul egy olyan anyagot termelnek, amely gátolja a különböző vírusok sokszorozódását. A vírusokat gátló vagy vírusokkal interferáló anyagokat interferonoknak nevezik Az interferonok olyan glikoproteinek, amelyek különbözhetnek fizikokémiai tulajdonságaikban, azonban mindegyik hasonló biológiai tulajdonságokkal rendelkezik, nevezetesen azzal, hogy egymástól távoli rokon virusokat gátolni képesek, nem toxikusak, vagy nem rendelkeznek más negatív hatással a sejtekre, továbbá fajspecifikusak (Lockart, Frontiers of Biology, II. kötet, Interferons, Finter és Saunders Co., Philadelphia. 1966, 19-20. oldal). Mindeddig nem áll rendelkezésre gyakorlati, gazdaságosan használható módszer a vírusfertőzésekkel szemben a rutin klinikai gyakorlatban használható exogén interferon előállítására. Az interferon előállítására választható egyik módszer az lehet, hogy a védendő vagy kezelendő állatnak olyan nem vírusos eredetű anyagot adagolunk, amely stimulálja vagy indukálja az interferon termelését a sejtekben. Az ily módon előállított interferont endogén interferonnak nevezzük. A 2 738 351. számú amerikai szabadalmi leírásban 'smertetik az A általános képletű vegyületeket, ahol az általános képletben R ! és R2 alkil-, aralkil-, aril-, cikloalkil-, nitro-szubsztituált aril-, halogén-181238
