181177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-glutaminsavat és L-aszparaginsavat tartalmazó, szinergetikus hatású készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja: 1980. VIII. 29. (2144/80)

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. VIII. 30. Megjelent: 1984. XII. 31.

181177

Nemzetközi otztályozá»:

NSZO3 :

A 61 K 31/195

Feltalálók: Szabadalmas:

dr. Tulok István gyógyszerész 50%, Vörösházy Lajos gyógyszerész 28%, Reanal Finomvegyszergyár,

Vaczulin József vegyészmérnök 8%, Tassonyi Tivadar tanár 8%, Patay Lajos Budapest

technikus 3,5%, Budapest, dr. Komoly Sámuel orvos 2,5%, Vác

Eljárás L-glutaminsavat és L-aszparaginsavat tartalmazó, szinergetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új, L-glutaminsavat és L-aszparaginsavat, illetve azok sóit tartalmazó, szinergetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására.

Ismert, hogy a patológiás elváltozások klinikai tüneteihez, neuroendokrin változásaihoz és a mikrostruktúrában bekövetkezett változásokhoz okként vagy okozatként hozzátartoznak vagy hozzátartozhatnak az intra- és extracelluláris tér metabolikus folyamatainak és metabolikus viszonyainak változásai is. Az intra- és extracelluláris tér metabolikus viszonyainak és folyamatainak változásai egymástól kóroktani szempontból távolálló kórképekben is lényegükben azonosak lehetnek, tehát ezek a változások aspecifikus jellegűek. Az aspecifikus jelleg annak következménye, hogy a normális sejtműködés alapfeltételéül szolgáló IT -koncentráció az intra- és extracelluláris térben a fiziológiás értéktől csak két irányban térhet el (csökkenhet vagy növekedhet), irányban térhet el (csökkenhet vagy növekedhet).

Ismert az is, hogy a normális sejtműködés alapfeltételéül szolgáló H*-koncentráció kóros megváltozása végső soron a szervezet anyagcserefolyamatainak zavaraira vezethető vissza. Számos kórkép okaként vagy kísérő jelenségeként szerepel az, hogy az élő szervezet egyes szubsztrátumokat vagy anyagcsere-termékeket egyáltalán nem vagy csak csökkent mennyiségben képes termelni, és ez a hiány a további metabolitikus folyamatokban jelentős zavarokhoz vezet. Ugyanilyen zavarokat okoznak a

2

szubsztrátumok, illetve anyagcsere-termékek kóros túltermelései is.

Ezen az elvi alapon kiindulva már régebben is javasolták metabolikus szubsztrátumok felhasználását 5 az aspecifikus metabolikus változások korrekciójára. Ilyen metabolikus szubsztrátum többek között az L-glutaminsav és az L-aszparaginsav is, amelyek döntő szerepet játszanak a szervezet karbamid-, ADP-, ATP- és energiatermelésében, az ammónia 10 eliminálásában, a szervezet nitrogénháztartásának egyensúlyában stb.

A glutaminsavat a hepatikus kóma kezelésére Walshe ajánlotta először [Lancet I, 1075 (1953)]. A hepatikus kóma kezelésében azonban a glutamin- 15 sav terápiás hatása nem volt meggyőző [Gastroenterology 26, 926 (1954); Amer. J. Gastroent. 27, 266 (1957)], sőt egyes szerzők szerint a glutaminsav nem csökkenti a vér ammóniaszintjét és nem gyakorol hatást a neurológiai tünetekre sem [New Ingl. J. 20 Med. 256, 941 (1957); Gastroenterology 37, 617 (1959)].

Laborit és munkatársai az aszparaginsav K+ és Mg2+ sójának alkalmazásakor értek el jó eredményt a májkóma terápiás kezelésében [Presse Med. 66, 25 2125 (1958)]. Vizsgálataik szerint az aszparaginsav a májban és vesében egyaránt fokozza az ammónia-felvételt. Magenant és munkatársai [Helv. Med. Acta 29, 591 (1962)] összehasonlították a glutaminsav, argjnin, almasav-kombináció és az aszparaginsav terá- 30 piás hatását hiperammóniaemiával járó exogén

181177