181147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált heterociklusos fenoxaminok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEfRÄS

181147

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1980. VII. 03. (1658/80)

Franciaországi elsőbbségei:

1979. VII. 06.(79/17610)

1980. IV. 01. (80/07352)

Közzététel napja: 1982. VII. 28. Megjelent: 1984. XII. 31.

Nemzetközi osztályoz»»:

NSZ03:

C 07 D 207/12,

C 07 D 223/08

ros Találmány;

Szabadalmi Tár. '0/ ■IpLASDCn^

Feltalálók:

Szabadalmas:

Thominet Michel vegyészmérnök Párizs Franceschini Jacqueline vegyészmérnök, Société d’Rtmles Scientifiques l’Hay-lcs-Roses, Franciaország et Industrielles de

l'Ile-de-France. Párizs. Franeiaui vág

Eljárás szubsztituált heterociklusos fenoxamiiiu! előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! heterociklusos fenoxi-amin-származékok. valamint e vegyöletek gyógyászatiig megfelelő savakkal képzett savaddíciós sóinak és optikailag aktív ízomerjeinek előállítására. 5

Az (I) általános képletben

m = 0 vagy 2.

n =0 vagy 2. mimellett m * n = 2, 10

A jelentése hidrogénatom. 1-4 szénatomos alkoxicsoport.

X jelentése halogénatom.

R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport. 2-5 szénatomos alkenil-. 3-6 szénatomos cikloalkil-. 5-7 15 szénatomos cikloalkenil-. 3-6 szénatomos cikloalkil-alkii- vagy 5-7 szénatomos cikloalkenil-alkilcsoport.

A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános 20 képlet körébe például a szőkébb körű (II) és (III) általános képletnek megfelelő vegyületek esnek: e képletekben R. A és X jelentése megegyezik az (I) általános képletnél adott meghatározás szerintivel. E vegyületek sorában különösen a (111) általános képlet- 25 nek megfelelő vegyületek előnyösek.

Ez utóbbi vegyületek sorában is különösen kiemelendők előnyösként a szűkebb körű (IV) általános képletnek megfelelő vegyületek: ez utóbbi képletben 30

A' hidrogénatomot, metoxi- vagy etoxicsoportot.

X' klór- vagy brómatomot képvisel és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel.

A fenti általános képleteknek megfelelő vegyületek aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak és ezért racém-alakban vagy — rezolválás után - optikailag aktív alakban fordulhatnak elő.

A találmány szerinti eljárással előállítható és a fenti meghatározásnak megfelelő új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, elsősorban a központi idegrendszerre hatnak és különösen helyi érzéstelenítő hatásukkal tűnnek ki. E tulajdonságaik alapján ezek a vegyületek gyógyszer-hatóanyagként alkalmazhatók: a találmány köre kiterjed a fenti meghatározásoknak megfelelő új vegyületeket hatóanyagként. gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagok és/vagy gyógyszerészeti segédanyagok kíséretében tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is.

A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő. hogy valamely (V) általános képletű fenolszármazékot - e képletben A és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (VI) általános képletű vegyülettel e képletben R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel. Y pedig egy eltávolítható

181147