181003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-oximok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 181003 Nemzetközi osztályozás: lap Bejelentés napja: 1980. I. 04. (16/80) NSZO3 : C 07 J 41/00 Közzététel napja: 1982. VIII. 30. ORSZÁGOS H * Sumií*i Ti* ^ j| talAlmAnyi Megjelent: 1984. IX. 28. HIVATAL aj*ONK Feltalálók: Szabadalmas: Moravcsik Imié vegyészmérnök 22%, Di. Toldy Lajos vegyész 22%, Lr. Sólyom Gyógyszerkutató Intézet, Sándor vegyész 22%, Dr. Schäfer Inge orvos 20%, Szondy Eleonora gyógysze- Budapest rész 10%, Hermann Jánosné (sz.: Szente Ilona) biológus 4%, Budapest Eljárás új szteroid-oximok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás I általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, vagy 2-4 szénatomos 5 karboxilalkil-csoport, X jelentése hidrogénatom, Y jelentése hidrogénatom vagy acetiltio-csoport, továbbá X és Y együttesen egy vegyértékvonalat jelenthet, 10 Z jelentése II vagy III képletű csoport -új szteroid-oxim-származékok, sztereoizomeijeik és ezek keverékeinek, valamint az R helyén karboxialkil-csoportot viselő vegyületek esetében ezek sói- 15 nak előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított oxim-származékok szín és anti diasztereomerek keverékeként keletkeznek. Ezek ismert módszerekkel szétválaszthatok. A találmány mind a tiszta diaszte- 20 reomerek, mind pedig ezek keverékének előállítására vonatkozik. A találmány alapja az a felismerés, hogy a találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű új szteroid-oxim-származékok megtartják a 3-oxo- 25 -alapvegyületekre jellemző aldoszteron-gátló hatást, továbbá a karboxil-csoportot viselő származékok, illetve ezek alkálifémsói vízoldékonyak. A vegyületek ezen sajátsága a terápiás felhasználás szempontjából igen előnyös. 30 2 A találmány szerinti eljárással előállított oxim-származékok a gyógyászatban mint antialdoszteron típusú diuretikumok kerülhetnek felhasználásra. Az I általános képletű új szteroid-oxím-származékok körébe olyan oxim-származékok is tartoznak, melyek az oxim csoport R-szubsztituensében szabad karboxilcsoportot tartalmaznak. E vegyületekből szervetlen vagy szerves bázisokkal sók állíthatók elő. Az aldoszteron gátló vegyületek körében különösen a káliumsók előállításának van fokozottabb jelentősége. A fentiek alapján a találmány eljárás I általános képletű — ahol R, X, Y és Z jelentése a fenti — új szteroid-oxim-származékok, sztereoizomeijeik és ezek keverékeinek, valamint az R helyén karboxialkil csoportot viselő vegyületek esetében ezek sóinak előállítására, amely abban áll, hogy valamely IV általános képletű — ahol X, Y és Z jelentése a fenti - 3-oxo-szteroidot egy V általános képletű - ahol R jelentése a fenti - hidroxilamin-származékkal reagáltatunk, és az olyan kapott vegyületet, ahol R, X és Y jelentése a fenti és Z jelentése II képle tű csoport, kívánt esetben lúgos hidrolízisnek vetjük alá és/vagy a kapott terméket elkülönítjük és kivárt esetben egy az R helyén karboxialkil-csoportot viselő vegyületet valamely szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítunk, vagy a sóból felszabadítjuk a savat 181003
