180999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 11-helyzetben szubsztituált5,11-dihidro-6H- pirido [2,3-b][1,4] benzodiazepin-6-onok előállítására

MAGYAR

SZABADALMI

180999

NÉPKÖZTARS ASÄG

LEÍRÁS

Nemzetközi osztályozás:

«Pj»

Bejelentés napja: 1978. V. 30. (TO-1081)

NSZ03:

C 07 D 471/04

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

***

1977. V. 31. (P 27 24 434.4)

1*

tOTA;lnsv

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. VIII. 30.

HIVATAL

Megjelent: 1984. IX. 28.

Feltalálók: Szabadalmas:

dr. Schmidt Günther vegyész, dr. Leitold Mátyás állatorvos, Biberach an der Dr. Karl Thomae GmbH.,

Riss, Német Szövetségi Köztársaság Biberach an der Riss,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új, 11-helyzetben szubsztituált 5,1 l-dihidro-6H-pirido[ 2,3-b] [ 1,4]benzodiazepin-6-onok előállítására

1 2

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű,

11-helyzetben szubsztituált, új 5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4] benzodiazepin-6-onok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik, valamint ezeket tartalmazó 5 gyógyszerkészítmények előállítására.

Szubsztituált 5,1 l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4] benzodiazepin-6-onokat ismertet a 159 680 számú magyar szabadalmi leírás.

Az I általános képletben

R, egyenes vagy elágazó szénláncú, 3—12 szénatomos alkilcsoportot, telítetlen, 1-3 kettőskötést és/vagy egy hármaskötést tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, 3—20 szénatomos, alifás szénhidrogéncsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—4 szénatomos alkiléncsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot, metiléndioxi-benzil-csoportot, klórbenzil-csoportot, indán-5 (vagy -3)-il-metil-csoportot, fenil-(2—4 szénatomos)-alkenil-csoportot, 5-7 szénatomos cikloalkil-csoportot, a gyűrűben 3—10 szénatomot tartalmazó mono-, bi- vagy tricikloalkil-metil-csoportot, lehet morfolino-(2—3 szénatomos)-alkilvagy 4-metü-piperazino-(2—3 szénatomos)-alkil-csoportot,

R2 hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelent és

R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metü- vagy etilcsoportot jelentenek, és R,

1?o 999

metil- vagy etilcsoportot is jelenthet, ha R3 és/vagy K4 szintén metil- vagy etilcsoportot jelentenek.

Az Rj jelű szubsztituensre megadott egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport például metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butü-, szek-butil-, izobutil-, terc-butil-, neopentil-, izopentil-, n-pentil-, 1-metil-butil-, 3-metil-butil-, n-hexil-, 4-metil-pentil-, 10 2-etil-butil-, 3,3-dimetil-butil-, heptil-, oktil-, nonil-, decil-, undecil- vagy dodecü-csoport; a telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú, alifás szénhidrogén■csoport például 2-metilallil-, allil-, but-2-enil-, 1-metil-allil-, pent-4-enil-, 3-metil-but-2-enil-, n-hex-5-enil-, 15 n-hept-6-enil-, farnezil-, neril-, geranÚ-, citronellil-, ftilil- vagy propargil-csoport; a fenilalkil-csoport például 2-feniletü-, 1-fenil-etil-, 3-fenil-propil-, 2-fenil-propil-, 1-fenil-propil-, fenil-izopropil- vagy 4-fenil-butil-csoport; a fenilalkenil-csoport például cin- 20 namil-, fenüetilén-, 4-fenil-but-2- (vagy -3)-enil-csoport vagy ezeknek a 2- vagy 3-helyzetben fenilcsoportot tartalmazó izomeijei; a cikloalkil-csoport ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptil-csoport, a cikloalkil-metil-csoport adamantil-, cikloheptil-, 25 ciklohexil-, ciklopentil-, ciklobütü-, ciklopropil- vagy biciklo[2,2,l ]hept-2-il-metil-csoport lehet.

Az I általános képletű vegyületeket a következő módszerekkel állíthatjuk elő:

a) Egy II általános képletű ll-halogénacetü-5,11- 30 -dihidro-6H-pirido[2,3-b][l ,4]benzodiazepin-6-ont