180997. lajstromszámú szabadalom • 3-(-dihidroxi-5- pirimidil)-ureido]-acetilamino)-2,2-dimetil-penam-3-karbonsav-származékok előállítására

MAGYAR

népköztArsasAg

SZABADALMI

LEÍRÁS

180997

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1979. II. 23. (TO—1096)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

Uniós elsőbbségei:

1978. II. 25. (P 28 08 153.0 sz.)

1978. XI. 27. (P 28 51 226.7 sz.)

(P 28 51 270.1 sz.) Német Szövetségi Köztársaság

Közzététel napja: 1982. IX. 28.

Megjelent: 1984. IX. 28.

C 07 D 499/64, C 07 D 499/66, C 07 D 499/68, C 07 D 499/70

Feltalálók:

Szabadalmas:

dr. Wetzel Bernd vegyész, Biberach/Riss, dr. Reuter Wolfgang vegyész, Laupertshausen, dr. Woitun Eberhard vegyész, dr. Maier Roland vegyész, Biberach/Riss, dr. Lechner Uwe állatorvos, Ummendorf, dr. Goeth Hanns mikrobiológus, dr. Werner Rolf mikrobiológus, Biberach/Riss, Német Szövetségi Köztársaság

Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás 6-/2-[3-(4-hidroxi-5-pirimidil)-ureido]-acetilamino/-2,2-dimetil-penám-3 -karoo nsav-származékok elő állít ására

1

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 6-/2-[3-(4-lúdroxi-5-pirimidil)- ureidoj-acetilamino/-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-származékok, szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett, fiziológiásán elviselhető sóik, és a fenti vegyit' :t< !;et tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

Az I általános képletben a szubsztituensek jelentése a következő:

A fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 2- vagy 3-tienil- vagy ciklohexa-l,4-dién-l-il-csoport, valamint a 3,4-helyzetben diszubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül klóratom, hidroxilcsoport,

R hidrogénatom, 1—8 szénatomos elágazó vagy el nem ágazó láncú alifás szénhidrogéncsoport, amely adott esetben egy vagy két kettős kötést, vagy adott esetben egy hármas kötést tartalmazhat, ciklopropilcsoport, amely egy metilcsoporttal, vagy egy etilcsoporttal, vagy egy fenilcsoporttal szubsztituálva lehet, 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport;

egy (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol n = 0 vagy 1, és Rí , R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, szabad aminocsoport, 1—4 szénatomos alkilamino- vagy dialkilaminocsoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, nitrocsoport, 1—4 szénatomos alkilrészszel rendelkező alifás acilaminocsoport, 1—4 szénatomos alkilszulfonilaminocsoport, az alkilrészben 1—4 szénatommal rendelkező alkilkarbonilcsoport,

az alkilrészben 1-4 szénatommal rendelkező alkilkaiboniloxicsoport, az alkilrészben 1—4 szénatommal rendelkező alkoxikarbonilcsoport, aminokarbonilcsoport, amely adott esetben egy vagy két 1-3 5 szén atomos alkilcsoporttal szubsztituálva lehet, cianocsoport, 1—4 szénatomos alkiltio-csoport, 1—4 szénatomos, el nem ágazó vagy elágazó láncú alkilrsoport, trifluormetilcsoport vagy fenilcsoport;

10 R jelentése továbbá JJ-feniletil-csoport, Tfenilpropil-csoport vagy 0-feniletilidén-csoport, hidroxilcsoport, 1—8 szénatomos alkoxi- vagy alkeniloxicsoport, 3-6 szénatomos cikloalkoxicsoport, fenoxi- vagy benziloxicsoport, 1—8 szénatomos alkil- 15 tiocsoport, és p-klórbenziltio-csoport, 1-4 szénatomos alkilszulfinilcsoport, egy-N:

R4

R*

általános képletű csoport, ahol R4

és R5

20 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-8 szénatomos, adott esetben egy vagy két kettős kötést vagy egy hármas kötést tartalmazó elágazó vagy el nem ágazó láncú alifás szénhidrogéncsoport, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, 25 amely egy vagy két metilcsoporttal vagy etilcsoporttal szubsztituálva lehet, és egy vagy több kettős kötést tartalmazhat, cikloalkilcsoport tál szubsztituált alkilcsoport, ahol a cikloalkilrész 3- 8 szénatomos és az alkilrész 1—3 szénatomos, 30 de R4 és Rs együtt 2-7 szénatomos alkilén-180997