180915. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált pirazolin hatóanyagot tartalmazó inszekticid készítmény és eljárás 1,3,4-szubsztituált pirazolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 180915 Bejelentés napja: 1977. I. 6. (Pl—557) Bejelentés elsőbbsége: 1976. I. 9. (7600178 sz.) Hollandia Közzététel napja: 1982. IV. 28. Megjelent: Nemzetközi osztályjelz NSZO:i '• Ol-P 2.3/00 .0 \CO ^ D 'Z3'il1Lt Ae 'Z M hs Lli Feltalálók: Szabadalmas: VAN DAALEN Jan Johannes vegyész, WEESP. DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B. V., MULDER Rudolf entomológus, LUNTEREN, - TERII Hollandia Hollandia Szubsztituált pirazolin hatóanyagot tartalmazó inszekticid készítmény és eljárás 1,3,4-szubszíituált pirazolin-származékok előállítására 1 2 A találmány szubsztituált pirazolin hatóanyagot tartalmazó inszekticid készítményekre, valamint 1, 3, 4-szubsztituált pirazolin-származékok előállíására szolgáló eljárásra vonatkozik. Ismeretes a 2 304 584 számú NSZK-beli nyil- 5 vánosságrahozatali iratból, hogy olyan pirazolin-vegyületek, amelyek a pirazolin-gyűrű 1, 3- vagy 1, 3, 5- helyzeteiben helyettesítve vannak, biocid hatást gyakorolnak ízeltlábúakra, különösen atkákra ési rovarokra. Azt találtuk, hogy azok az új pirazolin-származékok, amelyek az (I) általános képletnek felelnek meg és a pirazolingyűrű 1-, 3-, és 4-helyzeteiben helyettesítőket tartalmaznak, nagyon erős inszekticid hatással rendelkeznek. Az 1, 3, 4-szubsztituált pirazolin-származékok (I) általános képletében X jelentése halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi—csoport, az alkilrészben 1—4 szénatomos alkil-tio- 20 csoport vagy ciano-csoport, Y jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, R 1—6 szénatomos, ciano-, piperidino-, vagy alkildiamino-csoporttal, ahol az lalkil-részek 25 1—4 szénatomosak, szubsztituált alkil-csoportot képvisel — tartalmaz, vívó- és/vagy adalékanyagok kíséretében. Szerkezetileg rokon 1, 3, 4-helyettesített pirazolin-származékok előállítása a tárgya a 74 09433 számú holland szabadalmi bejelentésnek. Az említett holland bejelentésben leírt vegyületek szintén jó inszekticid tulajdonságokkal rendelkeznek. Az találtuk, hogy a találmány szerinti vegyületek, a biológiai vizsgálatok szerint, jó inszekticid hatással rendelkeznek már kis adagok esetén is, és így alkalmasak például bogarak, bogárlárvák,. szúnyoglárvák, valamint hernyók ir- 10 tására szolgáló készítmények hatóanyagaként. Meglepő módon azt találtuk, hogy a találmány szerinti vegyületek inszekticid hatása sokkal jobb, mint az ismert 1,3- és 1, 3, 5-szubsztituált pirazolin-vegyületeké. Azt találtuk továb- 15 bá, hogy egyes estekben a találmány szerinti vegyületeket tartalmazó készítmények pusztítják a sárgalázt okozó szúnyogokat és kitűnő hatást mutatnak mind a kolorádóbogár, mind a hernyók ellen. Az 1, 3,5-szuszbsztituált pirazolinszármazékok és a 1, 3-szubsztituált vegyületek típusához tartozó származékokat tartalmazó készítmények esetében az találtuk, hogy a kolorádóbogár hernyók elleni jó hatás mellett, gyengébb hatást mutatnak a fehér káposztalepke lárvái ellen és általában nem vagy alig hatnak a sárgalázt okozó szúnyoglárvák ellen. A találmány szerinti készítményekben alkalmazott hatóanyagok számos képviselője például 0,3—3 ppm koncentrációban hat a kolorádóbo- 30 gárlárvák ellen és 1—30 ppm koncentrációban 180915