180873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolil-alkil-amin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 180873 Bejelentés napja: 1979. VI. 22. (ME-2280) Elsőbbsége: 1978. VI. 24. (P 28 27 874.2), 1979. III. 16. (P 29 10 367.1) Német Szövetségi Köztársaság Nemzetközi osztályozás: NSZOj C 07 D 401/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. VIII. 30. Megjelent: 1985. VI. 30. fu Szabadalmi Tár. . ] NLjtulajdon£>^^ Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Hausberg Hans-Heinrich, vegyész, Darmstadt, Merck Patent GmbH, Darmstadt, Dr. Koppe Volker, vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Dr. Poetsch Eike, vegyész, Darmstadt, Dr. Saiko Otto, vegyész, Darmstadt, Dr. Seyfried Christoph, vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás mdolil-alkil-amin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás valamilyen új (I) általános képletű indolil-alkil-amin-származék és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak az előállítására — az (I) általános képletben Ind jelentése l-R4-2-R5-indol-3-il-csoport, amelynek ben- 5 zolgyûrûje adott esetben egy—háromszorosan szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkiltio-, hidroxilcsoporttal, fluor-, klór-, brómatommal, trifluor-metilés/vagy cianocsoporttal, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, A jelentése a —(CH2)4—, —(CH2)3—CO— vagy —CO—(CH2)2—CO— csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy R3-al együtt kettőskötést 15 képezhet, R3 jelentése hidrogénatom vagy R2-vel együtt kettőskötést képezhet, Ar jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, fluor-, klór-, bróm-, jódatommal és/vagy trifluor-metil- 20 csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált fenilcsoport —, oly módon, hogy a) valamilyen (II) általános képletű vegyületet — a (II) általános képletben Ind és A jelentése a tárgyi körben meg- 25 adott és X‘jelentése X vagy aminocsoport, X jelentése klór-, bróm-, jódatom, hidroxilcsoport vagy a hidroxilcsoport valamilyen reakcióképes származéka — valamilyen (III) általános képletű vegyülettel — a (III) álta- 30 lános képletben R\ R2, R3 és Árjelentése a tárgyi körben megadott és X2és X3 jelentése azonos vagy különböző, és abban az esetben — ha a (II) általános képletű vegyületben X* =NH2 — jelentik a (II) általános képletnél megadott X-et, különben együttes jelentésük —NH— csoport — reagáltatunk, vagy b) valamilyen (IV) általános képletű izonitril-származékot — a (IV) általános képletben R1, R2, R3, A és Árjelentése 10 a tárgyi körben megadott — lítium-2,2,6,6-tetrametil-piperidid segítségével ciklizálunk, vagy c) valamilyen (V) általános képletű piridiniumsót—az (V) általános képletben Ind, A, R‘ és Árjelentése a tárgyi körben megadott és An jelentése valamilyen erős sav anionja — redukálunk, és/vagy a kapott (I) általános képletű tennékben adott esetben az A-szubsztituens egy vagy két karbonilcsoportját metiléncsoporttá redukáljuk, és/vagy adott esetben az R2—R3 kettőskötést hidrogénezzük, és/vagy adott esetben az indolgyürü szabad —NH— csoportját alkilezzük, és/vagy adott esetben az indolilcsoport benzolgyűrűjén lévő alkoxicsoportot hidroxilcsoporttá hasítjuk, és/vagy adott esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sókat képezzük. Az új (I) általános képletű vegyületek és a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóik értékes gyógyászati hatásúak, nevezetesen hatnak a központi idegrendszerre, elsősorban dopamin-stimuláló és szerotonin-felvételt gátló 180873
