180726. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 1-( diszubsztituált benzoil-karbamid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 180726 Bejelentés napja: 1978. VI. 20. Elsőbbsége: 1977. VII. 27. (819,639) Amerikai Egyesült Államok (El—793) Nemzetközi osztályozás: NSzOj C 07 C 127/22 C 07 D 241/20 Közzététel napja: 1982. VIII. 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. VIII. 31. ^ Szabadalmi tár. • ^ Feltalálók: Szabadalmas: Miesel John Louis, vegyész, Indianapolis, Eli Lilly and Company, Abdulla Riaz Fazal, vegyész, Greenfield, Indianapolis, Indiana állam, Terando Norman Henry, vegyész, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok Indiana, Amerikai Egyesült Államok Űj eljárás l-(diszubsztituált benzoil)-3-szubsztituált-karbamidszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletü 1- -(diszubsztituált benzoiI)-3-szubsztituált karbamid-származékok előállítására. A rovarpusztítás egyre nagyobb fontosságra tesz szert a mai, egyre népesebbé váló világban. Ismeretes, hogy egyes rovarok, mint a Lepidoptera, Coleoptera, Diptera, Homoptera, Hemiptera és Ortoptera rendbe tartozók, lárvaállapotukban jelentős károkat okoznak sok növényben, mind például gabonafélékben és rostos terményekben. Az ilyen rovarok pusztítása hozzájárul az emberiség jólétének előmozdításához, mivel fokozza az élelmiszer-ellátottságot és a ruházat előállításához használt rostos anyagok mennyiségét. A korábbi szakirodalomban Wellinga és munkatársai (3,748,356 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás, 1973. július 24.) egy sor szubsztituált benzoil-karbamidot írnak le, melyek rovarölő hatást mutatnak. E vegyületek általában 1-(2,6-dikIór-benzoil)-3- -(szubsztituált fenil)-karbamidok, de számos l-(2,6-dik!ór-benzoi!)-3-(szubsztituáIt piridil)-karbamid is közéjük tartozik. E vegyületeket többféle eljárással állítják elő, de ezek egyike sem tartalmazza a találmány szerinti eljárásban alkalmazott műveleteket. Ugyancsak a korábbi irodalomban Wellinga és munkatársai (3,989,842 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás, 1976. november 2.) rovarölő készítményeket és a mezőgazdaságban és a kertészetben rovarölésre használt módszereket közölnek, melyekhez hatóanyagként bizonyos N-(2,6-dihaIogén-benzoil)-N'-(szubsztituált fenil)-karbamidokat, valamint különféle 2 N-(2,6-diklór-benzoíl)-N '-(szubsztituált piridil)-karbamidokat alkalmaznak. Egyéb N-(2,6-dihalogén-benzoiI)-N'-(szubsztituált fenil)-karbamídokat írnak le Wellinga és munkatársai 5 a 3,933,908 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban (1976. január 20.), melyek ugyancsak rovarölő hatást mutatnak. Számos korábbi közlemény foglalkozik a rovarölő hatású 1 -(2,6-diklór-benzoil)-3-(3,4-diklór-fenil)-karb-10 amiddal [lásd: Van Daalen és munkatársai, Naturenwissenschaften 59, 312—313 (1972); Post és munkatársai, Naturwissenschaften 60, 431—432 (1973); Mulder és munkatársai, Pestic. Sei. 4, Til—745 (1973)]. Moszkitó és házilégy fejlődésének gátlását és Iucerna- 15 zsizsik pusztítását is leírják l-(4-kIór-fenil)-3-(2,6-difluor-benzoil)-karbamid alkalmazásával [Jakob, J. Med. Ént. 10, 452—455 (1973), illetve Neal, Jr., J. Econ. Ént. 67, 300—301 (1974)]. Sirrenberg és munkatársai a 3,992,553 számú amerikai 20 egyesült államokbeli szabadalmi leírásban (1976. november 16.) mono-o-klór-szubsztituált benzoil-ureido-difenil-étereket közölnek, melyek állítólag kitűnő rovarpusztító hatást mutatnak növényi kártevőkkel és az állatgyógyászat területén fontos ektoparazitákkal szem- 25 ben. A 833,288 számú belga szabadalmi leírás (1976. március 11.) szintén inszekticid hatású diszubsztituált benzoil-pirazinil-karbamidokat ír el. A fenti szabadalmi leírásban közölt eljárások nem tartalmazzák a találmány 30 szerinti új eljárás műveleteit. 180726
