180703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új anthelmintikus, benzimidazol-származékok és ilyen származékokat hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

180703

.ÆSëSl

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1978. IV. 11. (Cl—1824)

NSZOj

C 07 D 235/28

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Elsőbbsége: 1977. IV. 12. (77 120) Luxemburg

Közzététel napja: 1982. Vili. 30. Megjelent: 1984. VIII. 31.

{ Szabadalmi Tár.

Feltalálók:

dr. Gallay Jean Jacques vegyész, Mägden, dr. Kühne Manfred vegyész, Pfeffingen, dr. Meyer Alfred vegyész, Basel,

Rechsteiner Oswald vezető laboráns, Binningen, dr. Schellenbaum Max vegyész, Muttenz, Svájc

Szabadalmas:

Ciba-Geigy AG, Basel, Svájc

Eljárás új antheJmintikus hatású benzimidazol-származékok és ilyen származékokat hatóanyagként tartalmazó készítmények

előállítására

1

A találmány tárgya eljárás anthelmintikus hatással rendelkező új benzimidazol-származékok, valamint ezen vegyületeket aktív komponensként tartalmazó szerek előállítására.

A találmány szerinti vegyületek I általános képletűek, mely képletben

R 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 3—5 szénatomos alkenilcsoportot, 3—5 szénatomos alkinilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált benzilcsoportot,

R, hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot vagy az alkiltiocsoportban 1—4 szénatomot tartalmazó N,N-dialkilkarbamoil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkilszulfonilcsoportot jelent,

R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

R3 hidrogénatomot, halogénatomot, metilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoportot,

R4 hidrogénatomot vagy halogénatomot,

X oxigénatomot vagy kénatomot,

Y halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxiesoportot, metiltiocsoportot, metilszulfinil-, metilszulfonilcsoportot, nitrocsoportot vagy cianocsoportot jelent, m értéke 0, 1, 2 vagy 3 és n értéke 0, 1 vagy 2.

Abban az esetben, ha R, hidrogénatomot jelent, a találmány szerinti 1 általános képletű vegyületek tautomer alakban is előfordulhatnak.

2

Az I általános képletű vegyületekben R2, R3 és R4, valamint a IV általános képletű vegyületekben Y halogénatomként a klór- vagy a brómatom értendő.

A leírásban említett bélférgek elnevezés alatt az 5 emésztő rendszerben vagy más szervekben élősködő Nematodákat, Cestodákat és Trematodákat értünk.

A meleg vérűek között előforduló belső élősködők, különösen a bélférgek nagy károsodást okoznak. Azok az állatok, melyekben az említett férgek élősködnek, IC nemcsak lassabban növekednek és jelentősen csökkent hasznos teljesítményt nyújtanak, hanem a károsodás olyan nagymérvű is lehet, hogy a megbetegedett állatok elpusztulnak. Hogy a szarvasmarha tartásnál az ilyen jellegű veszteséget, mely a féregfertőzés epidémia- 15 jellegű fellépése esetén igen nagy mértékben elterjedhet, megakadályozzuk vagy legalábbis csökkentsük, folyamatosan szükség van férgek elleni készítmények adagolására minden fejlődési stádiumban.

Jóllehet, számos anthelmintikus hatású anyag ismert, 20 ezen hatóanyagok azonban a követelményeknek nem felelnek meg a kívánt mértékben, mivel az adagolásra alkalmazható dózisban nem minden esetben mutatnak kielégítő aktivitást vagy terápiásán hatásos dózisokban nemkívánatos mellékhatásokat, például intoxikációkat 25 okoznak.

így például az I 344 548 számú nagy-britanniai és az 1 476 558 számú francia szabadalmi leírás különböző területekre történő alkalmazásra benzimidazol-származekokat említ, és az utóbbiban általános formában meg- 30 említik a férgek elleni alkalmazási lehetőséget.

180703