180519. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új androszt-4-én származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180519 LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás : NSZ03: C 07 J 1/00 (£) A bejelentés napja: 1979. VII. 12. (RO —1028) A bejelentés elsőbbsége: 1978. VII. 13. (78—20971) Franciaország ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: 1982. VII. 28. Megjelent: 1985. I. 31. \I &aí>acÍ3jm;Tár 3S Feltalálók: Szabadalmas : Teutsch Jean Georges, kutatómérnök, Pantin, Roussel—Uclaf, Párizs, Franciaország Deraedt Roger, kutatómérnök, Les Pavillons-sous- Bois, Franciaország Eljárás új androszt-4-én-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű, főleg gyulladásgátló hatású androszt-4-én-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R, metilcsoportot jelent, Ra jelentése metil-, triflourmetil- vagy fenilcsoport, Y hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, az A és a B gyűrűben a szaggatott vonal az 1(2)- és a 6(7)-helyzetben lehetséges egy vagy két kettőskötésre utal, azzal a megkötéssel, hogy ha R2 jelentése metilcsoport és a B gyűrű telített, akkor Y metilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületekkel analóg, de azoktól egyértelműen eltérő vegyületeket ismertettünk a 175 028 számú magyar szabadalmi leírásunkban. Kiemelkedőek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben az A gyűrű az 1(2)helyzetben kettős kötést, illetve amelyekben a B 20 gyűrű a 6(7)-helyzetben kettős kötést tartalmaz. Külön kiemeljük a llß, 17ß-dihidroxi-21-metil-pregna-l,4,6-trién-20-in-3-ont. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati hatásúak, főleg gyulladásgátló aktivitá- 25 súak, elsősorban helyi kezelés esetén. Az (I) általános képletű vegyületek felhasználhatók poliartritisz, ízületi bántalmak és ágyéki fájdalmak kezelésére, továbbá különösen előnyösen alkalmazhatók helyi gyulladásos tünetek, például 30 ödéma, bőrbántalmak, viszketés, az ekcéma különböző formái és napsütés okozta bőrpirosság kezelésére. Az (I) általános képletű vegyületek szokásos gyó- 5 gyászati készítmények, elsősorban helyi kezelésre alkalmas készítmények formájában hasznosíthatók. A gyógyászati készítmények beadhatók szájon át, rektálisan vagy parenterálisan, de különösen előnyösen helyi kezeléssel a bőrfelületre és a nyálka- 10 hártyákra vihetők fel. Az (I) általános képletű vegyületek olyan szokásos gyógyászati készítményekké dolgozhatók fel, mint a sajtolt tabletták, bevonatos sajtolt tabletták, kapszulák, ostyázott készítmények, szemcsés készítmények, emulziók, szi- 15 rupok, kúpok, injektálható oldatok és szuszpenziók, kenőcsök, krémek, gélek és aeroszolos készítmények. Ezek a gyógyászati készítmények, de különösen a helyi kezelésre alkalmas készítmények hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. A gyógyászati készítményeket szokásos módszerekkel állíthatjuk elő. A hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és segédanyagokkal, például talkummal, keményítővel, vizes vagy nem-vizes hígítókkal, állati és növényi eredetű zsiradékokkal, paraffin-származékokkal, glikolokkal, továbbá különböző nedvesítő-, éiszpergáló- vagy emulgálószerekkel és konzerválószerekkel keverhetjük össze, majd gyógyászati készítménnyé alakíthatjuk. 180519 1
