180517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetrahidropiridinil-indol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180517 LEÍRÁS Cg) Bejelentés napja :1979. I. 15. (RO—1008) Bejelentés elsőbbsége: 1978. I. 16. (78-01083) Franciaország Nemzetközi osztálvozás: NSZÖ3 C 07 D 401/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja : 1982. VII. 28. Megjelent: 1985. I. 31. f _ Szabadalmi Tár. ’ . ) Feltalálók: Szabadalmas: Nedelec Lucien, kutatómérnök, Le Rainey, Roussel Uclaf, Párizs, Franciaország Guillaume Jacques, kutatómérnök, Sevran Dumont Claude, gyógyszerész, Nogent-sur-Marne, Franciaország Eljárás új tetrahidropiridinil 1 A találmány tárgya eljárás az (I') általános képletü új tetrahidropiridinil-indol-származókok, illetőleg azok ásványi és szerves savakkal képzett addioiós sóinak előállítására, amelyben R' jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkoxiesoport, Rj és Ra jelentése, amely lehet azonos vagy különböző, hidrogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkilcsoport és X' jelentése 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, 4-7 szénatomszámú cikloalkilcsoport, 2-5 szénatomszámú alkenilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomszámú) alkilcsoport. Továbbá, ha X' jelentése metilcsoport, az R', R, és Ra szubsztituensek közül legalább az egyik egynél több szénatomszámú csoport, és ha X' jelentése benzilcsoport, az R', R, és Ra szubsztituensek közül legalább az egyik hidrogénatomtól különbözik. A találmány különösen olyan (I) általános képletű új tetrahidropiridinil-indol-származékok, illetőleg azok ásványi és szerves savakkal képzett savaddiciós sóinak az előállítására vonatkozik, amelyben R jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkoxiesoport, Ra és Ra jelentése, amely lehet azonos vagy különböző, hidrogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkilcsoport és X jelentése 1-6 szénatomszámú alkilcsoport. Továbbá, ha X jelentése metilcsoport, az R, Rt indol- származékok előállítására 2 és Ra szubsztituensek közül legalább az egyik egynél több szénatomszámú csoport. \z (I) és (I') általános képletű vegyületekben valamint a további vegyületekben is, az R és R' 5 szubsztituensek az indol 5 vagy 6 helyzetű szénatomján helyezkedhetnek el. Az 1-3 szénatomszárnú alkoxiesoport lehet például metoxi- etoxi- vagy propiloxicsoport. A halogénatom lehet például klór-, bróm- vagy fluoratom. Az 1-3 szénatom- 10 számú alkilcsoport lehet metil-, etil- vagy propilcsoport, a 4-7 szénatomszámú cikloalkilcsoport lehet többek között metíl-ciklopropilcsoport, ciklopentil- vagy ciklohexilcsoport, a 2-5 szénatomszámú alkenilcsoportra példaként megemlítjük a vi- 15 nil-, allil-, buten-2-il- vagy penten-2-iI csoportokat. Az aralkilcsoport lehet például benzil- vagy fenetilcsoport, az 1-6 szénatomszámú alkilcsoport pedig lehet metil-, etil-, propil-. izopropil-, butil-, izobutil-, pentil- vagy izopentilcsoport. Az ásványi 20 vagy szerves savakkal képzett sók lehetnek például a sósavval, a hidrogén-bromiddal, a hidrogén-jodiddal, salétromsavval, kénsavval, foszforsavval, eeotsavval, hangyasavval, benzoesavval, maleinsawal, fumársavval, borostyánkősavval, borkősav- 25 val, citromsavval, oxálsavval, glioxil és aszpartilsavval, alkánszulfonsavakkal, például metánszulfonsawal és arilszulfonsavakkal, például benzolszulfonsavval képzett sók. A tetrahidropiridinil-indolnak a találmány szerin- 30 ti eljárással előállított új származékai közül külö. 180517 1
