180457. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piranokonolinonok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI 180457 LEÍRÁS Nemzetközi osztálj'ozás : NSZO3 C 07 D 491/052 Ä Bejelentés napja: 1978. IX. 06. (FI—681) Közzététel napja: 1982. VII. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. VIII. 31. f ^ SmUJiM Tk % I tvl nvmi Feltalálók : Szabadalmas: Cairns Hugh, vegyész, Loughborough, Cox David, Fisons limited, London, Nagj'-Britannia vegyész, Loughborough, Leicestershire, Nagy-Britannia Eljárás új piranokinolinonok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új piranokinolinonok és az azokat tartalmazó gyógyszerészeti készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással az I általános képlet ű vegyidet eket , valamint azok gyógvászatilag elfogadható rövidszénláncú alkilésztereit és sóit állít juk elő, ahol az R„ Bs, R, és R8 csoport ok közül két szomszédos ilyen csoport —CGC 11 = CE—O— láncot alkot és a fennmaradó többi csoport, amelyek azonosak vagy eltérőek lehetnek, hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—5 szénatomos alkilesoportot, halogénatomot, 2—5 szénatomos alkenil- 1—4 szénatomos alkoxi- vagy aminocsoportot jelent, R„ hidrogénatomot, 1—7 szénatomos alkilesoportot, vagy 2—6 szénatomos alkenil csoportot jelent és E karboxilcsoportot, 5-tetrazolilcsoportot vágj7 (N-tetrazol-5- -il)-kaiboxamidocsoportot képvisel. Számos mono- és bisz-kromon-2-karbonsav-származék ismeretes már allergia-ellenes hatású anj7agként. Ilj7en vegyületeket ír le például az 1 049 289 sz. brit szabadalmi leírás. Soha nem javasoltak azonban ilj'en célra trieiklusos di-karbonsavakat, amelyek piranon- és kinolin gyűrűt is tartalmaznak egyidejűleg. A találmány értelmében ölj7 módon állítjuk elő az I általános képletű vegyületeket és azok gyógj'ászatilag elfogadható származékait, hogy a) az olyan I általános képletű vegjdüetek előállításakor, ámenekben R5—R„ jelentése a fenti, s E karboxilcsoportot jelent, valamely II általános képletű vegj7iiletet — ahol R, a fenti jelentésű, R,a, R,a, R,a és Rsa jelentése megegj7ezik R0, R„ 5 R, és R6 fenti jelentésével, azzal az eltéréssel, hogy az Räa, R6a, R,a és Rsa csoportok közül két szomszédos lyen csoport —COCH=C(D )0— láncot alkot és a D és D1 csoportok egyike vágj' mindkettő karbalkoxi- vagjT metil-csoportot jelent, mimellett 10 a másik karboxilcsoportot is képviselhet — szelektíven hiirolizálunk vágj7 oxidálunk, vagy b) az olj7an I általános képletű vegj’iiletek előállításakor, amelyekben Rs—R„ jelentése a fenti, s E karboxilcsoportot jelent, valamelj7 III vágj7 IV 15 általános képletű vegyület-et vágj' azok valamely monoészterét — ahol R9 a fenti jelentésű, Rsb, Rjb, R,b és Rsb jelentése megegj7ezik R5, R„, R, és Rs fenti jelentésével, azzal az eltéréssel, hogj7 az Rsb, R6b, R7b és R6b csoportok közül két szomszé- 20 dós ilj'en csoport —H és —0—C(COOH)=CH— —COOIf csoport-párt jelent —■ ciklizáljuk, vágj' c) az olj'an I általános képletű vegj'ületek előállításakor, amelyekben R5—R8 a már megadott jelentésű, s E karboxilcsoportot jelent, valamelj' V 25 általános képletű vegjüilctet vágj7 annak valamelj7 észterét — ahol Rs a fenti jelentésű, R,c, R„c, R,c és R„c jelentése megegj'ezik R5, Rs, R7 és R„ fenti jel intésével, azzal az eltéréssel, hogj’ az Rsc, R„c, R,< • és Rsc csopoitok közül két szomszédos 30 ilyen csoport ahelyett, hogy —COCH=C(COOH)— 180457 1
