180348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beklometazon-észter-szorbátok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B 180348 JfÉjk Nemzetközi osztályozd : NSZO3 Bejelentés napja: 1980. V. 7. (1120/80.) A 61 K 31/57 Elsőbbsége: A 61 K 9/12 ORSZÁGOS Közzététel napja : 1982. VI. 28. { _ Szabadalmi Tár. Ï TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1987. II. 18. AJ Feltalálóik): Szabadalmat: Finckenor Lawrence Edward, vegyész, Wayne, Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok Eljárás beklometazon-észter-szolvátok előállítására A találmány tárgya eljárás uj beklometazon-észter-szolvátok, pontosabban a beklometazon-dipropionát szolvátjai. valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó aeroszolok előállítására. A beklometazon-dipropionát az I képletü 9<^-klór-16/^-metil-1,4-pregnadién-11 /3, 17<tf>,21-triol-3,20-dion-17'^ ,21-dipropionát. Ez a vegyület a krónikus allergiás asztma hatásos gyógyszere (TBrit. Med. J. 1, 585-590 /1972/7 és általában aeroszol alakjában kerül forgalomba; ilyenkor a beklometazon-dipropionát mikrokristályai hajtóanyagban, rendszerint triklór-fluor-metánban vannak szuszpendálva. A gyógyszert az aeroszollá alakitás előtt mikroszemcséssé kell tenni, hogy gyógyászatilag hatásos legyen. Ha azonban a gyógyszer nem szolvatált alakban kerül azaaeroszolba, a mikroszemcsés gyógyszerrészecskék szólvatálódnak, és kristályuk növekedni kezd, emiatt csökken az aeroszolos készítményben a felhasználható méretű részecskék száma és a szórószelep is eltömődik. A kristályok növekedésének gátlására célszerű a gyógyszert a mikroszemcsézés előtt triklór-fluor-metán hajtószerrel szolvatálni /I 429 184 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás/. A szolvatált gyógyszer ezután mikronizálható, és a visszamaradt aeroszol hajtóanyaggal elkeverhető. Bár a beklometazon-dipropionát-triklór-fluor-metán-szolvátból ily módon megfelelő aeroszol készíthető, a gyártásnak mégis van további akadálya, mert ha a szolvátot nagyobb mennyiségben tárolják, triklór-fluor-metánnal nem marad állandó. A triklór-fluor-metán szobahőmérsékleten vagy ennél magasabb hőmérsékleten tárolás közben kiváliK, a szolvátot ezért gyorsan fel kell
