180307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 7béta-[(2,3-dioxo-1-piperazin-karboxamido)-hidroxi-amido-7alfa metoxi-cef-3-ém-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B 180307 ikjf Nemzetközi osztályozás : NSZOa Bejelentés napja: 1979. X. 5. (TO-1118) C 07 D 501/34 Elsőbbsége: 1979. IV 23. (49001/79.) 1979. V1U. 07. (99917/79.) Japán C 07 D 501/46 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1982 VI. 28. HIVATAL Megjelent: 1986. X. 30. Feltalélö(k) : Szabadalmas: Saikawa Isamu, Takano Shuntaxo, Imaizuml Hiroyuki, Toyama Chemical Co., Ltd., Tokió, Japán Takakura Isamu, Ochiai Hirokazu, Yasuda Takashi, Tai Masam, Kodama Yutaka, Toyama, Takt Hideo, Tokió, vegyészek, Japán Eljárás új lß-[ (2,3-dioxo-1 -piperazin-karboxamido)-hidroxi-amido ]-7a-metoxi-cef-e-ém-4-karbonsav-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás uj 74-£/2,3-üioxo-l-piperazin-karboxamido/-hidroxi-amidq7-7°4rmetoxi-cef-3-ém-4-kar bonsavszármazékok és sóik előállítására. A találmány szerint előállított vegyületek széles baktériumellenes spektrummal rendelkeznek Gram-pozitiv és -negativ baktériumok ellen, elsősorban kitűnő baktériumellenes hatásúak az Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus fajták, Serratia marcesens, Alkaligenes faecalis stb. Gram-negativ baktériumok ellen, és stabilak a baktériumok által termelt ft-laktamázra. így a fenti vegyületek igen jól használhatók különféle fertőzéses betegségek kezelésére. Ismeretesek ugyan hagyományos 7<<-raetoxicefalosporinok, amelyek Gram-pozitiv baktériumokra baktériumellenes hatást fejtenek ki, de ezeknek a vegyületeknek a baktériumellenes hatása viszonylag gyenge az említett Gram-negativ baktériumok ellen? amely utóbbiak klinikailag súlyos fertőzéses betegségeket idéznék elő. A jelen találmány feltalálói széleskörű kutatásokat folytattak a 7o(-m.etoxi-cefalosporinok területén. Ennek eredményeképpen azt találták, hogy a részletesen később ismertetendő I általános képletü vogyületeket, ahol a cefém-gyíirü a 3-belyzetben egy. szerves csoporttal szubsztituált oxl- vagy tio-metilcsoportot és a 7o(-hQlysetben metoxicaoportot tartalmaz, és a 7$-helyzetü aminocsoport az /a/ általános képletü csoporthoz - ahol F<2, A és n jelentése a később ismertetendő - kapcsolódik, valamint e vegyületek sói baktériumellenes hatásúak, kis
