180294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás midininszulfonsav-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

180294

Nemzetközi osztályozás:

NSZO*

Bejelentés napja: 1978. IX. 7. (SÍ—1647)

C 07 D 213/32

Elsőbbsége: 1977. IX. 8

Nagy-Britannia (37 468/77.)

C 07 D 233/20

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. VI. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1987.11.15.

Feltalálóik) : Szabadalmas:

Tashma Zcv, Jerusalem, Izrael, Durant Graham Jolin, Smith' Kline and French Laboratories Limited,

Welwyn Garden City, Young Rodney Christopher, Welwyn Garden City, Hertfordshire, Nagy-Britannia

Bengeo, kutatóvegyészek, Nagy-Britannia

\

Eljárás amidinszulfonsav-származékok előállítására

A találmány amidinszulfonaav-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik.

A találmány kiterjed ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is.

Egyes fiziológiailag aktiv anyagok biológiai hatásukat bizonyos, receptorokként ismert, különleges területekkel való kölcsönhatásuk utján fejtik ki. A hisztamin egy ilyen anyag és összetett biológiai hatásokkal rendelkezik. A hisztamin ilyen biológiai hatásait, amelyeket egyes - szokásosan "antihiszta— minn-oknak nevezett - anyagok gátolnak és amelyek jellegzetes képviselői a mepiramin, difenhidramin és a klórfeniramin, H.-hisztamin-receptorok közvetítik. A hisztamin más biológiaixhatásait azonban az "antihisztaminok'’ nem gátolják és az ilyen jellegű hatásokat, amelyeket a búr imamid gátol, olyan receptorok közvetítik, amelyeket Hp-hisztamin-receptoroknak neveznek, és amelyeket nem blokkol a mepiramin, de blokkol a búr imamid.

Az olyan vegyületekre, amelyek blokkolják a H?-hisstamin-receptorokat, mint H0-hisztamin-antagonistákra hivatkozunk a leírásban Tlásd Black^et al., Nature 2^6,385 /1972/J.

A 2 710326 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat szerint bizonyos amidinhangyasav és amidinszulfonsav»származékok Hp-hisztamin antagonisták. Az találtu, hogy meglepő módon az amidinszulfonsavaknak egy másik csoportja is Hp-hisztamin antagonistaként hat.

A H2-nisztamin-receptorok blokkolásának nag^ jelentősége van a hisztamin olyan biológiai hatásainak a gátlásánál, ame-