180286. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergotalkaloidok előállítására epimerizálás útján

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

i!-1 •

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

é'S i----)

{ ) V? ál "1M

NsnJjT

Bejelentés napja: 1977. III. 21. (Rí 620) Elsőbbsége:

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1980. II. 28. Megjelent: 1987. II. 15.

B

180286

Nemzetközi osrtAlyozés . NSZO3

C 07 D 519/02

t eltulálník) : • Szabadalmas:

Lőrinc/ Csalta, oki. gyógyszerész, 25%, dr. Gebhardt Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

István, 15%, Beer György, 10%, dr. Kékesy Tibor, 10%

Dnnc si l.ajos, 10%, Tölűesi Józselné, 10%, oki. vegyészmérnökök, Szar vad y Béla, ok!, vegyész, 20%,

Budapest

Eljárás ergotalkaloidok előállítására epimerizálás útján

A találmány tárgya aj eljárás az /!/ általános képiétü

ergotai kálói do'

éa szulfát addíciós sóik - e képletben R^ hidrogénatomot vagy metilosoportot, Rp i-propil-, 1-metil-propil-, 2-metil-propil-, vagy benzilcsoportot jelent - elöállitásáia; közelebbi’ől" meg jelölve a találmány az /!/ általános képletü ergot-alkaloidok es szulfát addiciós sóik - e képletben R-^ és Rp

jelentése a fenti - epimerizálás utján történő előállítására vonatkozik.

Az /!/ általános képletü ergotalkaloidok, mint például az ergotamin, ergokxisztin, 1-metil—ergotarain stb. nélkülözhetetlen vegyületok a humán gyógyászatban.

Ismeretes, hogy a fenti ergotalkaloidok akár parazita, akár szaprofita utón állítják elő, kinyerésük során

egészben a fiziológiailag szatilag hatástalan kinyerésüket vagy tisztításukat ni kell, hogy ismét a hatásos dias

részben vagy

aktiv balraforgató formáikból gyógyajobbraforgató formává

alakulnak át és ezért lövetŐen a terméket epimerisálitereozimert kapják R.H.R.

Alans ke: The alkaloida, Vol.VIII. p. 725 /1965/,

Az /!/ általános képletü ergotalkaloidok' epimerizálására több eljárás ismeretes, igy például A G toll és munkatársai az orgobazinint /jobbra-forgató forma/ abszolút alkoholban oldják, majd 50 '/-os vizes káli muhi ár oxid oldatot adnak a rendszerhez,_ sötétben állni hagyjuk és az egyensúly beállása után széndioxidgázt buborékoltatnak át az oldaton. A kivált káliumkarbonatot kiszűrik, ezt követően a jobban oldódó ergobazint /balraiorgató-forma/ éterrel extrahálják. Ily módon egyszeri éteres extrakcióval 1 g ergobazininből 0,55 G ergobazint kapnak. Amennyiben