180279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4''-dezoxi-4'' szulfonol-amino-eliandomocon-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

180279

Nemzetközi osztályozás:

NSZOj

Bejelentés napja: 1978. X. 5. (Pl—

623)

C Ô7 H 5/06

Elsőbbsége: 1977. V. 11. (795.850) 1978. III. 6. '883.608) Amerikai Egyesült Államok

C 07 H 17/08

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. VI.; 8.

/^Találmi^^ ( Szabadalmi Tár. ‘ 0

HIVATAL

Megjelent: 1987.11.18.

LAJ 0 0 N

Feltalálóik) : Szabadalmas:

Nagel Arthur Adam, vegyész, Gales Ferry, Pfizer Inc., New York, N.Y., Amerikai Egyesült

Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Államok

Eprás 4”-dezoxi-4”-szuIfonil-amino-oleatidomicin-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás íj baktériumellenes szerek, különösen 4,,-dezoxi-4',-szulf inil-amino-oleandomicin-származékok, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savakkal képzett savaddiciós sói előállítására.

Az oleandomicin fermentációs utón való előállítását és baktériumellenes szerként való alkalmazását elsőként a 2,757» 123 számú Amerikai Egyesüli; Államok-beli szabadalmi leírás adta meg* Mint ismeretes, a természetes oleandomicin az I képlettel jellemezhető. A képleten feltüntettük az oleandomicin és más, hasonló szerkezetű vegyületek esetében szokásosam alkalmazott számozást és a helyettesitők térhelyzetét.

A 3,884.902 számú és a 3,983«103 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leirások ismertetik és igénylik az eritromicin-4"-szulfonsav-észter-származékokat, illetve az N-szulfonil-eritromicil-amin-származékokat, ezen vegyületek biológiai hatástartománya eltér a jelen találmány szerinti vegyületekétől.

Több olyan szintetikus módszer ismeretes, amelyek révén az oleandomicin szerkezetét meg lehet változtatni, mégpedig különösen oly módon, hogy az oleandomicin 2*-, 4"- és 11-es helyzetében lévő három hidroxilesöpört közül egyet, kettőt vagy mindhármat acetilezve észtercsoporttá alakítják. Ezenkivül hasonló szerkezeti változtatásokat ismertet a 3,022.219 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás, eszerint a fenti észteresités során nem acezil-, hanem más.előnyösen egyenes szénláncu, 3-6 szénatomot tartalmazó rövidszénláncu alkanoilcsoportokat alkalmaznak.

! *