180246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin- származékk előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

180246

N»mi«tközi omaiyozfe: ^

Bejelentés napja: 1978. X. 25. (HO—2110)

C1 „. . . 1977. X. 28. (78407) Elsőbbsége. Luxemburg;

1978. V. 29. (5465/78), 1978. IX. 6. (9367/78)

-C 07 D 233/74 C 07 D 233/88

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Svájc

Közzététel napja: j932 VI 28

Si.b'tóm í*« í- .* • * •:

V:,.

...... . Üxf

HIVATAL

Megjelent: 1986. X. 20.---------,—-,—-——T—---..kJS.20

Feltalálóik):

dr. Bemauer Kari, vegyész, Oberwil

dr. Link Helmut, vegyész, Basel,

dr. Stöhlet Harro zoológus, Binningen, Svájc

Szabadalmas:

F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc

Eljárás imidazolidin-származékok előállítására

Találmányunk flf általános képletü uj imidazolidin-származékok előállítására vonatkozik /mely képlet;ben X jelentőse oxigénatom vagy lraino-csoport és R jelentése egy /VIII/, /IX/, /X/, /XI/ vagy /XII/ képletü csoport/

Azt találtuk, hoçy az /I/ általános képletü uj imidazolldinon-származékok értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek és a gyógyászatban alkalmazhatók. E vegyületek antiandroçén hatásuk revén antiandr ogér szerként nyerhetnek felhasználást, különösen magas androgén aktivitással kapcsolatos betegségek /pl. akne, seborrhoea, hir sutja mus és prosztata-adenoma/ kezelésére. Az /I/ általános képletü. vegyületek közül különösen kedvező antiandrogén hatással rendelkeznek az X helyén oxigénatomot tartalmazó származékok, különösen a 3~/3-klór~4- -fluor-fenil/-5,5-dimetil-hidantoin. Az R helyén a felsorolt első négy csoportot tartalmazó /!/ általános képletü imidazolidin-származékok sisztosomicid hatással rendelkeznek és ezért bilharziózis kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. Különösen előnyösek az X helyén oxigénatomot tartalmazó vegyületek. Különösen erős sisztosomicid hatást mutat a 3~/3-trifluormetil-4—fluor~fenll/-5,5”dimetil-hidantein és az l-/3-trifluormetil-4-fluor-fen il/-5-imlno-4,4-dimet il-2-imidazolidinon.

Az /I/ általános képletü vegyületeket a találmányunk tárgyát képező eljárás szerint oly módon állíthatjuk elő, hogy

a/ X helyén oxigénatomot tartalmazó /I/ általános kéçletü vegyületek előállítása esetén, valamely /II/ általános kép-