180223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-2-( szubsztituált tio) -pirrol- származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

180223

ilr

Namzatkdzi osztályozás :

nszo3

©

Bejelentés napja: 1979. ül. 13. 1981.1. 13. (DU-302)

Elsőbbsége: 1978.111.13(886.337) 1979.11.08.(010.259)

Amerikai Egyesült Államok

C 07 D 207/36. C 07 D 401/04, C 07 D 417/04, C 07 D 417/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. VI. 28.

^^STv^álrni

/0'‘ ““S/A ( Szabadalmi Tár ' )

HIVATAL

Megjelent: 1987. II. 15.

Feltalálóik?: Szabadalmas:

Cherkofsky Saul Carl, vegyész, Wilmington, E.I. Du Pont de Nemours and Company,

Delaware (US) Wilmington, Delaware (US) •

Eljárás 4,5-diaril-2-{szubsztituált-tio )-pirol-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás a? I általános képletü gyulladásgátló pirrol-származékok előállítására.

Szmuszkovicz, J. és tsai.j J.Med.Chem. 9, /4/ 527-36 /1966/ ismertetik a X általános képletü, biolágiailag hatásos vegyület szintézisét*

Yoshida és tsai.: a 5 709 906 száma Egyesült Allamok-beli szabadalmi leírásban 2-alkil-4,5-difenil-pirrol-származékokat Írnak le, amelyek gyulladásgátló anyagként alkalmazhatók.

Gyulladás gátló hatással rendelkező veçyületeket a gyógyászatban nyernek alkalmazást. A gyulladást laz, izzadás, vörösség, felpuffadás, fájdalom kiséri. Arthritis a leggyakoribb krónikus gyulladásos betegség. A traumás sérülések és fertőzések " hasonlóképpen gyulladást okoznak, ezek kezelésére gyulladásgátló szereket alkalmaznak. A legtöbb gyógyászatban ismert gyulladásgátló szer alkalmazása azonban a vegyületek toxicitása és a mellékhatások miatt korlátozott. Számos vegyület gyomor zavarokat, a központi idegrendszer és a vérkép megváltozását idézi elő. Az andraeno-cortico-steroidok gyomor-rendellenességet, továbbá a normális adrenalin funkció korlátozását eredményezi.

A találmány szerinti vegyületek a gyulladáagátló tulajdonságaik mellett fájdalomcsillapító hatással is rendelkeznek.

Ez a tulajdonság különösen kedvező arthritis vagy rokon megbetegedések kezelésénél. Azonban e vegyületek kizárólag fájdalomosillapitásra alkalmazhatók.

A találmány tárgya eljárás az /!/ általános képletü gyógyászati hatással rendelkező vegyületek előállítására, ahol az /!/ általános képletben