180220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkil-xantin származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

népköztársaság

LEÍRÁS

B

180220

Namzatfcözi oiztályoxá»:

Bejelentés napja : (22) 1979. X. 19. (21

) DA—367

(51)

NSZO3

C 07 D 473/06

Elsőbbsége: (33) SE (32) 1978. X. 20. (31)7810947-7

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. VI. 28. Megjelent: 1987. II. 15.

í . Szabadalmi Tár. ■

Feltalálóik): Szabadalmas:

KJellin Per Gunnar, vegyész, Lund, Aktiebolaget Draco, Lund (SE)

Persson Carl Gorán August, vegyész,

Löberöd (SE)

Eljárás 3-alkil-xantin-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü uj3-alkil-xant in-szármáz ékok és bázisokkal alkotott sóik. valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítás ara', Az I általános képletben

R1 jelentése n-propil-, n-butil-, izobutil-, n-pentil-, 2--metil-butil-, 3-metil-butil-, 2,2-dimetil-propil-, ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexil-metil-csoport; p

R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

azzal a megszorítással, hogy ha R1 jelentése n-propil-, n-butil-2

vagy izobutilcsoport, akkor R metalcsoportot jelent.

A találmány szerint előállított aj vegyületeknek hörgőtá-r gitó és szívműködést serkentő hatásuk van, de nem idéznek elő görcsöket, ezért krónikus obstruktiv légúti betegségek vagy szívbetegségek kezelésére alkalmasak.

A teofillint és különböző sóit használják krónikus obstruktiv légúti betegségek és szívbetegségek kezelésére. A teofillin fő gyógyászati hatása a hörgők simaizmainak lazítása és a szivizomzat serkentése. A teofillinnel való kezelés fő hátránya, hogy gyakran mellékhatásokat vált ki; ezek elsősorban gyomorpanaszok és émelygés, de halálhoz vezető görcsök is jelentkezhetnek Lßoodman a^d Gilman: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 6. kiadás, 25« fejezet /Central Nervous System- Stimulants, The Xanthines/, 592-607« oldafj.

A találmány szerinti vegyületek és fiziológiailag elvisel-