180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására

(19) HU

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

180209

Namzatközi osztályoz*!:

Bejelentés napja: (22) 1979. VI. 12. (21) BI—588

Elsőbbsége- (33) Svájci Államszövetség

(32) 1978. VI. 14. (31)6505/78-9

(51)

NSZOj :

C 07 C 103/46, C 07 C 103/84

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (42) 1982. VI. 28.

TALÁLMÁNYI

|. ^ Szibftdaüai Táj ^

HIVATAL

Megjelent: 1986. X. 20.

TSUwoax v*

(72) (73)

dr. Krastinat Walter, o)cL mérnök, dr. Riedel Richard, biológus, dr. Wolf Byk Gulden Lomberg Chemische

Horst, oki. vegyész, Konstanz, Német Szövetségi Köztársaság Fabrik GmbH., Konstanz,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás helyettesített acil-(biciklusos ariI)-aminoalkánsavak előállítására

A találmány tárgya eljárás ujj helyettesített acil-/biciklusos aril/-amino-alkánsavak előállítására.

Ismert, hogy naftilaminoalkánsavak és -karbonsavészterek központi idegrendszeri depressziv éa erős nyugtató hatást. mutatnak /I 54-3 802 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat/. N-Benzoil-anilinoalkánsavak vizsgálatai /Evans, D. és munkatársai, J. Med. Ohem., 12. /1969/

1006-1010./ azt mutatták, hogy a megfelelő vajsavak nem mutatnak gyulladásgátló hatást, míg az 1 917 036 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali iratban epehajtó hatású N-acil-anilinoalkánsavakat Írnak le, amelyeknek még 'egyéb hatásokat is tulajdonítanak /2 430 680 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat/. Az oL»-fenil-benzilidén-GO -aminoalkánsavakat és származékaikat antiepilepsziás szerekben alkalmazzák /2 634 288 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat/. Számos német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali iratban /2 131 626, 2 131 6747 2 131 675* 2 131 679 és 2 131 680 számú német szövetségi köztarsaságbeli nyilvánosságrahozatali irat/ •olyan trialkoxibenzoilaminoalkánkarbonsavakat Írnak le, amelyek szivinfarktus megelőzésére és kezelésére használhatók. Az acil-/biciklusos aril/-aminoalkánsavak olyan uj csoportját szintetizáltuk, amelyek nem szerepelnek a felsorolt publikációkban és nem is közelállóak. Azt találtuk továbbá, hogy ezek az acil-/biciklusos aril/-aminoalkánsavak értékes, Különösen előnyös farmakólógiai hatásokat mutatnak.

A találmány tárgya eljárás az Ix általános képletü acil-/biciklusos anl/-aminoalkánsavak és azok szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóinak az előállítására, ahol a