180199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hipolémiás 4,5-dihidro-4-oxo-furán-2-karbonsav-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

180199

]Ar

Nemzetközi osztályozás :

NSZO3

w

Bejelentés napja: 1979. VI. 05. (AE—575)

Elsőbbsége: 1978. VI. 05. (912,798)

Amerikai Egyesült Államok

C 07 D 307/58

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1982. VI. 28.

/££ía.áln { , Szabadalmi Tár. ' )

HIVATAL

Megjelent: 1987. III. 16.

Feltalálóik): Szabadalmas:

Jirkovsky Ivó Ladislav, vegyész, Montreal, American Home Products

Dvornik Dushan Michael, vegyész, Corporation,New York (US)

Town of Mount Royal, Cayen Mitchell Ness, vegyész,

Cote St.Luc (CA)

Eljárás hipolipémiás hatású 4,5-dihidro-4-oxofurán-2-karbonsav-származékok

előállítására

A találmány tárgya eljárás uj 4,5-dihidro-4-oxo~furán-2~ -karbonsav-származékok és gyógyászatilaç elfogadható sóik, valamint a származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

A találmány közelebbről olyan uj 4,5-dihidro-4-oxo-furán-2-karbonsav-szármáz ékok előállítására vonatkozik, ahol két szubsztituena van az 5-belyzetben, továbbá adott esetben a J- helyzetben rövidszénláncu alkilcsporttal van helyettesítve, valamint ezen vegyületek észterei előállítására vonatkozik. A találmány szerint előállítható vegyületek emlősöknél hipolipémiás szerként alkalmazhatók, nem kívánatos mellékhatásokat még nem előidéző mennyiségben.

A 4,5*-dihidro-4-oxo-furán-származékokat az irodalomban széles körben tárgyalták. A 4,5-dihidro-4-oxo-furán-karbonsav származékait is leirták, igy például a 4,5-dihidro-2-metil-4- -oxo-f urán-3- kar bons avat és etilészterét R.E. Rosenkranz és tsaií Helv, Ghim. Acta.. 46, 1259 /1965/ és az ott idézett helyeken Írták le. Az idezêïï leírja a 4,5-dihidro-5-metll-4~oxo-furán-2-kar bonsav szerkeztet Is, mint hipotétikus közbenső terméket a 4-metoxi-5-metilfurán-2-karbonsav dekarboxilezésekor.A

4,5-dihidro-5-metil-4-oxo-furán-2-karbonsav jelenlétét azonban izolálással vagy más eszközzel nem bizonyították.

Nemrégen néhány furán-származékot Írtak le, mint hipolipémiás szert. Közelebbről a 2,5»4-»5-tetrahidro-3-oxo-4-hidroxi-iminofuránok, 2.5-dihidrof uránok és 2,5,4,5-tetrahidrofuránok származékait Írtak le, mint gyengén hipoíipémiás hatású vegyü-