180161. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 35 fok C-nál magasabb olvadáspontú, kristályos, stabilis prosztaglandin f2 alfának szennyezett termékből történő eelőállítására

{V~))HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

180161

yy

Nemzetközi osztályozás:

(5l)

Bejelentés napja: (22) FLSO. Vili. 1. (21)1020/80.

NSz03

Elsőbbsége:

C 07 € 177/00

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (42) 1982. V. 28.

T aláímány?i7>\

TALÁLMÁNYI

/G> . , kj\

( Szabadalmi Tár. J

HIVATAL

Megjelent: 1986. X. 30.

Feltalálóik): Szabadalmas:

(72) Szabó Tibor, oki vegyész, 40%, Dalmadi Gyula, t (73) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti

vegyészmérnök, 20%, dr. Instüóris László, 17,5%, dr. Termékek Gya'ra Rt., Budapest

Simon Kálmán, 7,5%, oki. vegyészek, Udvardi Agnes, vegyészmérnök, 15%, Budapest

(54)

Eljárás 35°C-nál magasabb olvadáspontú, kristályos, stabilis prosztaglandin F2 a-nak 50—98 % prosztaglandin F2or-t tartalmazó szennyezett prosztaglandin F2 O'-bóI történő előállítására

A találmány tárgya eljárás 35 °C-nál magasabb olvadásponta, kristályos, stabilis prosztaglandin Fg -nais 50-98 % piosztaglandin Fy\-t tartalmazó szennyezett prosztaglandin Fp^-ból történő előállítására.

Mint Ismeretes, a prosztaglandin F^. /a továbbiakban PGFg^/ az élő szervezet működésében nagyszer epet játszó természetes anyag és ezért fontos gyógyszer-alapanyag is. Totálszintézise régóta ismert lJ.Am.Ch.em.Soo. j)3, 7319* /1971/-/• Az első szintézis során előállított anyag meg színtelen^olaj volt. Azóta egyéb eljárásokat Is kidolgoztak az anyag előállítására

A különböző utón nyert PGFgr színtelen olaj, vagy kifagyasztva viasz-szerű tömeg, amely nehezen kristályosítható éterből. Az igy nyert kristályos PGF2 olvadáspontja 30-35 0 ..

ÍJ.Org.Chem. 34-, 5552. /19S9A . Ez az anyag azonban higroszkópos, és nyitott edényben már szobahőmérsékleten hajlamos ömledékké alakulni.

A PGF?J( a gyógyászatban világszerte injekciós oldat formájában kerül felhasználásra, azonban a széleskörű gyógyászati alkalmazáshoz az injekciós gyógyszerforma önmagában nem elegendő. Szükségessé vált az egyéb, szilárd gyógyszerformák kidolgozása is; Ezt a munkát nagymértékben korlátozta az a körülmény, hogy a PGFo- a gyógyszerkészítési műveletek szempontjából nehezen kezelhető olaj, vagy viaszszerü anyag, amelynek biológiai aktivitása már közönséges hőmérsékleten is rohamosan csökken, tehát nem stabilis.