180139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil 2-animo-etanol származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

népköztársaság

LEÍRÁS

B

180139

Nemzetközi osztályozd»:

Bejelentés napja: (22) 1980. V. 19. (21) 1237/80.

NSz03

C 07 C 103/44, C 07 D 227/04

Elsőbbsége: (33) Nagy-Britannia

(32) 1979. V. 21. (31) 79-17 645

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (42) 1982. V. 28. Megjelent: 1987.11.18..

(. Szabadalmi Tár. '

Feltalálóik): Szabadalmai:

(72) Jones Geraint, vegyész, Macclesfield, (73) Imperial Chemical Industries Limited,

Cheshire (GB) London (GB)

(54)

Eljárás l-fenü-2-ámino-etanol-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás áj, helyi alkalmazás esetén gyulladásgátló hatást kifejtő 1-fen.il-2-amino-etanol-származék ok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

Ismert, hogy a 3-as helyzetű araino-osoporton /N-aoil-aminoallcanoil) -amlnoalkil-szubsztituenst hordozó l-fenoxi-3-amino-propan-2-ol-származékok egyes képviselői B-adrenerg blokkoló hatással rendelkeznek (l 5^-0 *163 sz. nagy-brittaniai szabadalmi. leírás). Ismert az is, hogy egyes dihidroxi~fenil-etanrtlamln-észterek helyi gyulladásgátló hatással rendelkeznek, azaz a gyulladásos területre helyileg felvive gyógyhatást fejtenek ki (2 75á 001 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátás! irat).

Kísérleteink során meglepő módon azt tapasztalttik, hogy egyes új 1-fen.il-2-amino-etanol-származékok, amelyekben a 2-es helyzetű amino-osoporthoz (N-aoil-aminoalkanoil)-amino-alkilszubsztituens kaposolódilc, és ebben az aminoalkanoil-osoport szelcunder amino-osoportot tartalmaz, kiváló helyi gyulladásgátló hatást fejtenek ki.

A találmány szerinti eljárással az /!/ általános képletü új 1-fenil-2-omino-etanol-szármázékokát és ezek gyógyászatilag alkalmazható savaddioiós sóit állítjuk elő - ahol a képletben

R*- jelentése 3 ,*í-blsz(/3-7 szónatomos/-alkanoiloxi)-fenil-osoport, 3,5-bisz (/3-7 szénatomos/-alkanoiloxi)-fenil-osoport, 3-(/3-7 szénatomos/-alkanoiloxi)-metil-^-(/3-8 szénatomos/-