180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

Bejelentés napja: (22) 1980. V. 09. (21) 1160/80) .

(33) DE (32) 1979. V. 10.

(31) P 29 18 778.8

Elsőbbsége:

Közzététel napja: 1982. V. 28.

Megjelent:

1987. II. 18.

Feltaláló(k):

dr. Steiner Gerd, vegyész, Kircliheim, dr. Franke Albrecht, vegyész, dr. Kreiskott Horst, farmakológus, Waclienheim, dr. Lenke Dieter, farmakológus, dr. Teschendorf Hans-Juergen, orvos, Ludwigshafen, dr. Worstmann Wolfgang állatorvos, Gruenstadt (DE)

180135

Nemzetközi osztályozás:

(51) NSZO3 C 07 D 223/20 007 D 401/04 C 07 D 401/12 C 07 D 401/14 C 07 D 403/04 C 07 D 403/12 C 07 D 403/14 C 07 D 413/04 C 07 D 413/12 C 07 P 413/14

Szabadalmi Tér.- '

Szabadalmas: ''•^ZpLAJDONÍg.

BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE)

Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén-inorfantridinek előállítására

■ A találmány tárgya eljárás a 11-alkilén-dibenzo/b,e/azepinnok is nevezett;, a 6-hely z etben szubsztituált uj 11-alkilénmorfantridinek, valamint ezeket a vegy ületeket tartalmazó gyágya zerkészitmények elöáll11ás ár a.

Ismeretes, hogy azok a dibenzo-szerkezetü hárouigyürüa rendszerek, amelyek a központi helyzetű, 7-tagu heterociklusos gyűrűn adott esetben bázisos oldalláncot, például N-metil-piperazincsoportot hordoznak, neuroleptikus hatást mutathatnak. Ilyen háromgyűrüs rendszerek például a dibenzo-/5,e7 /I}47dia~ zepinek vagy a mórfantridinek H-metdl-piperazin-száruiazeTc.ai /Clozapine, illetve Perlapine/, amint például J. Schmutz: Arzneimitteliorschung 25, 712-/20 /

1975

/ összefoglalásából ismeretes.

A találmány célja jobb hatékonyságú és kevesebb mellékhatást mutató uj vegyületek előállítása.

Azt találtuk, hogy az I általános képietü 6-szubsztituált 11-alkilén-iaor f antr Idinek - ebben a képletben

pl és p2 hidrogén-, vagy halogén atomot, különösen fluor-,

klór- vagy brómatomot, 1-3 szenatomos alkil- vagy trifluor-metilcsoportot, és a másik hidrogénatomot jelent;

A -0-ű^ általános képietü csoportot jelent, és ebben

2-4 szénatomos aminoalkilcsoport, amely 1-4 szénatomo3 alkilcsoporttál diszubsztituúlva lehet, vagy piperidilvagy pipor idil-/l-4 szénatomos/-alk.ilcsoport, amely adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, és IT-oxld alakjában is lehet; vagy