179996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N inedx 1-es alul-benzoil-N index 2-es alul-fenil-1,3- amino- propán-2- ol- származékk előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179996

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1979. VI. 18.

(KA—1524)

Elsőbbsége: 1978.VI. 24. (P 28 27 810.5) Német Szövetségi Köztársaság

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 C 07 C 103/78 C 07 C 103/82

Közzététel napja: 1982. V. 28

Megjelent: 1984. V. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Dr. Liepmann Hans vegyész, Hannover Dr. Höschens Rolf vegyész, Hannover Kali-Chemie Pharma GmbH., Dr. Milkowski Wolfgang vegyész, Burgdorf Dr. Zeugner Horst vegyész, Han- Hannover, nover Dr. Heinemann Henning vegyész, Hannover Dr. Wolf Klaus-Ulrich Német Szövetségi Köztársaság állatorvos, Hänigsen Dr. Hell Insa állatorvos, Hannover Dr. Hempel Reinhard orvos, Hannover Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új N^benzoil-N^fenil-l,3-amino-propan-2-ol-származékok

előállítására

1

Találmányunk új Npbenzoil-Nj-fenil-l^-diamino-propán-2-01-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik valamint az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik.

Az Nl-benzoil-N2-fenil-l,3-diamino-propán-2-ol-származékok a 2.221.558 sz. NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat (II) általános képlete alá tartoznak ugyan, azonban az idézett iratban nem kerültek ismertetésre és nem írták le azokat. Az említett nyilvánosságrahozatali irat szerint e vegyületek a központi idegrendszerre ható és trankvilláns, szedatív és antikonvulzív szerek hatóanyagaként felhasználható benzodiazepin- és benzodiazocin-származékok előállításánál énékes közbenső termékként használhatók. E vegyületek saját farmakológiái hatásáról említés nem történt.

Meglepő módon azt találtuk, hogy az új Nrbenzoil-N2-fenil-l,3-diamino-propán-2-ol-származékok értékes farmakológiai és gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. E vegyületek a gyomor-bél-traktus nyálkahártyáját különböző káros behatásokkal szemben stabilizálják és ezért akut és krónikus gasztritis kezelésére alkalmazhatók.

Találmányunk tárgya eljárás (1) általános képletű új N rbenzoil-N2-féniI-1,3-diamino-propán-2-ol-származékok (mely képletben

Rj, R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidroxil-, benziloxi-, klórbenziloxi- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, mímellett R,, R2és R3 közül

2

két szomszédos csoport együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képezhet ; vagy két metoxi-csoport egy alliloxi-, propargiloxi-, acetoxi- vagy legfeljebb 2 szénatomos alkoxi-csopor- 5 tot tartalmazó alkoxikarboniloxi-csoporttal kombinálva lehet ;

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-, ß-hidroxi-etil- vagy ß-metoxi-etil-csoport ;

Rj, R6 és R7 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 10 hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, mimellett R5, R6 és R7 közül két szomszédos csoport együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képezhet ;

15 vagy R5, R6 és R7 közül az egyik trifluormetil- vagy nitro-csoportot jelent;

vagy amennyiben R,, R2 és R3 együtt 3,4,5-trimetoxi-helyettesítést jelentenek és R4 metil-csoportot képvisel, úgy R5, R6 és R7 közül legfeljebb kettő 20 lehet hidrogénatom;)

és az R|, R2 és R3 helyén legalább egy hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas kationokkal képezett sói és az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sói előállítására.

25 A leírásban használt „1—4 szénatomos alkil-csoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú 1—4 szénatomos alkil-csoportok értendők, (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil- vagy izobutil-csoport). Ilyen alkilcsoportokat tartalmaznak az „1—4 szénatomos alkoxi- 30 csoportok” is. A „halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-,

179996