179982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azacikloalkán- és azacikloalkán- származékok előállítására

MAGYAR

SZABADALMI

179982

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1978. I. 26. (HO—2044)

Elsőbbsége: 1977. I. 27. (763.294)

Amerikai Egyesült Államok

NSZO3

C 07 D 227/02 C 07 D 401/06 C 07 D 403/06

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Módosítási elsőbbsége: 1981.1. 8. (092/81) Közzététel napja: 1982. V. 28.

Megjelent: 1984.

i % Szabadalmi Tár. ' )-r &

Feltalálók :

Martin Lawrence Leo vegyész, Lebanon,

Hu Ong Helen vegyész, Whippany,

Anderson Vernon Brian vegyész, High Bridge, Crichlow Charles Anthony vegyész, Somerville, N. I., Amerikai Egyesült Államok

Szabadalmas:

Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás azacikloalkán- és azacikloalkén-származékok

előállítására

1

Eljárás új, antidepresszáns, antikonvulzáns, trankvilláns és analgetikus hatású azacikloalkán- és azacikloalkén-származékoknak, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására.

Bauer és munkatársai (3 959 475 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás) a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő helyettesített 1,3-dihidro-spiro(izobenzofurán)-származékokat — e képletben R hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot,

1—6 szénatomos alkoxicsoportot, trifluormetilcsoportot, halogénatomot, hidroxil- vagy metiléndioxi-csoportot,

R, hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot,

4—8 szénatomos cikloalkil-alkil-csoportot, 3—6 szénatomos alkenilcsoportot, —(CH2)X—Ph—R általános képletű fenil-alkil-csoportot, —(CH2)m— —CH(PhR)2 általános képletű difenil-alkil-csoportot, —(CH2)m—OCHPh2 általános képletű difenil-metoxi-alkil-csoportot, 2—6 szénatomos alkanoilcsoportot, —CO—(CH2)X—Ph—R általános képletű fenil-alkanoil-csoportot, —CO—Ph—R általános képletű benzoilcsoportot, —(CH2)m—CO—Ph—R általános képletű benzoil-alkil-csoportot, —(CH2)m—CHOH—Ph—R általános képletű fenil-hidroxi-alkil-csoportot, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot, feniloxi-karbonil-csoportot vagy

4—8 szénatomos cikloalkil-karbonil-csoportot,

R2 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy —Ph—Rm általános képletű fenilcsoportot,

2

Y hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 1—6 szénatomos alkoxicsoportot, hidroxilcsoportot vagy —Ph—R általános képletű, adott esetben helyettesített fenilcsoportot,

5 Ph fenilcsoportot képvisel,

m, n és n' egymástól függetlenül valamely egész szám 1 -tői 3-ig,

p valamely egész szám 1-től 4-ig — e vegyületek optikai antipódjait és gyógyászati szem- 10 pontból elfogadható savaddíciós sóit ismertetik. Ugyanebben a szabadalmi leírásban ismertetik a szerzők közbenső termékekként a (II) általános képletű o-hidroxialkil-fenil-cikJoazaalkanol-származékokat, valamint a

(III) általános képletnek megfelelő o-hidroxialkíl-fenil- 15 -cikloazaalkanolokat és étereiket; e képletekben R' hidrogénatomot, alkil- vagy tetrahidropiranil-csoportot képvisel, R], R2, Y, m, n és n' jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel. Az idézett leírás szerint e közbenső termékeknél nem állapítottak meg semmi- 20 lyen biológiai aktivitást.

Bauer és munkatársai a 3 962 259 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetnek továbbá közbenső termékként a (IV) általános képletnek megfelelő o-hidroximetil-fenil-cikloazaalkanolokat és 25 étereket; e képletben R' hidrogénatomot vagy alkilcsoportot képvisel, R, Rj, m, n és n' jelentése pedig a fentivel egyező. Ezek a közbenső termékek szerkezeti felépítésük alapján nem alapoznak meg következtetést a jelen találmány szerinti új vegyületekre és semmilyen 30 biológiai aktivitást nem állítanak róluk.

179982