179788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbapeném-származékok előállítására
MACYAB SZABADALMI 179788 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja : 1978. X. 12. (SA—3138) C 12 P 37/00 Elsőbbségei: 1977. X. 13. (121.857/77) 1977. XII. 29. (160.424/77) C 12 R 1/465 Japán ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. III. 29. { Szabadalmi Tár. TALÁLMÁNYI X^JTULAJDONf^ HIVATAL Megjelent: 1984. III. 31. Feltalálók: Szabadalmas : Okamura Kazuhiko, mikrobiológus, Kanagawa-ken; Hirata Shoji, Sanraku-Ocean Co., Ltd., Tokió, vegyész, Miyagi-ken; Okumura Yasushi, mikrobiológus, Kanaga- Japán wa-ken; Fukagawa Yasuo, mikrobiológus, Kanagawa-ken: Shi-mauchi Yasutaka, vegyész, Kanagawa-ken; Ishikura Tomoyuki, mikrobiológus, Kanagawa-ken; Kuono Kageaki, mikrobiológus, Tokió; Japán ___________________ Eljárás új karbapenérn-számazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új karbapeném-származékok — ahol a képletben R, jelentése metil-csoport vagy hidrogénatom és R 2 jelentése —CH2—CH2— vagy —CH=CH— csoport és amennyiben R, jelentése metil-csoport, akkor R2 jelentése —CH2—CH2— csoport és amenynyiben Rj jelentése hidrogénatom, akkor R2 jelentése —CH=CH— csoport és R3 jelentése hidrogénatom, kisszénatomszámú alkilvagy trifenil-metil-csoport — valamint az (I) általános képletű vegyületek — ahol a képletbcnR, és R2 jelentése a fenti és R3 jelentése hidrogénatom — alkálifém-, alkáliföldfém-, ammóniumvagy aminsóinak és R3 jelentésének megfelelő észtereinek az előállítására. Ismertek [i-laktamáz gátló hatással rendelkező antibiotikumok és 3-laktamáz gátló szerek. Ezek példáiként a következőket említjük meg: MC696—SY2—A és B, melyeket a Streptomyces nemzetséghez tartozó MC696— SY2-t termelő család tenyésztalajából izoláltak (3 981 788 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás: Derwent CPI 19171X, MM4550 vagy MM13902, melyeket a Streptomyces nemzetséghez tartozó MM45504 vagy MM13902-t termelő család tenyésztalajából izoláltak) 2 513 855 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat: Derwent CPI 67721W, 2 513 854 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat: Derwent CPI 67720W, klavulánsav, melyet a Streptomyces clavuligerus tenvésztalajá-2 ból izoláltak (2 517 316 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat: Derwent CPI 72840W). A penicillinhez hasonló szerkezetű tienamycin antibiotikum és származékai szintén ismertek (3 950 357 számú 5 amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás: Derwent CPI 31696X; 2 652 677 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat: Derwent CPI 40282Y; 848 346 számú belga szabadalmi leírás : Derwent CPI 34505Y; 848 349 számú belga szabadalmi leld írás: Derwent CPI 34507; 2 652 680 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat: Derwent CPI 40283Y ; 2 652 675 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat: Derwent CPI 40280Y; 2 652 674 számú német szövetségi köztársaságbeli közre- 15 bocsátási irat: Derwent CPI 40281 Y). A találmány szerinti eljárással előállított antibiotikumokhoz hasonló szerkezetű antibiotikumot, a „PS— 5” ß-laktäm antibiotikumot [(IV) képletű vegyület] írnak le a 35375/77 és a 94651 számú japán szabadalmi beje- 20 lentések. Jelen találmány tárgya eljárás új antibiotikumok és származékaik, közelebbről a PS—6 és PS—7 antibiotikumok, valamint származékaik előállítására. Ezek az antibiotikumok erős antibiotikus hatásúak, ß-laktamäz 25 gátló hatásuk van és képesek a penicillinek, cefalosporinok p-laktamáz termelőkkel szembeni antibiotikus hatását szinergetikusan növelni. A találmány tárgyát képezik továbbá antibiotikum kompozíciók, melyek ezeket az anyagokat tartalmazzák. 30 A találmány elsődleges célja az új, erős antibiotikus 179788
