179696. lajstromszámú szabadalom • Mikróba-ellenes, elsősorban fungicid hatású növényvédőszerek, valamint eljárás a hatóanyagok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 179696 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Nem/elki'/i os/t.il>o/.i': Bejelentés napja: 1979. VII. 26. (ht 26S4) A 01 N 9/20 w Közzététel napja : 1981. X. 28. C 07 C 81/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. 11. 29. Feltalálók : dr. Kis-Tamás Attila vegyészmérnök. 30" Budapest, dr. Mikitc Gyula vegyész, 30%, Budapest. Csutákné Jakucs Erzsébet biológus, 30“ Budaörs. Kocsis László vegyésztechnikus, 10%, Budapest Szabadalmas: EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár. Budapest Mikroba-ellenes, elsősorban fungicid hatású növényvédőszerek, valamint eljárás a hatóanyagok előállítására 1 2 A találmány új. mikrobacllcncs. elsősorban fungicid hatású növényvédőszer-kompozíciókra vonatkozik. A találmány tárgya továbbá eljárás az fi) általános képletü, az említett készítmények hatóanyagául alkalmazható nítro-alkanol-. illetve nitro-alkcnol-származékok előállítására. E hatóanyagok az l-fenil-2-nítro-3- -acetoxi-propén-íl) kivételével eddig le nem írt. új vcgyületck, a találmány szerinti clöállításmód pedig az. ismert hatóanyagra is új eljárást jelent. A találmány szerinti növcnyvédőszcrck hatóanyag- 10 ként 85—0,01 s.%-ban valamilyen (I) általános képlctű nitro-alkanol- vagy nítro-alkcnol-származékot tartalmaznak — az (I) általános képletben: R, C«^.|2-alkil-, Cj_6-cikloalkil- vagy cikloalkcnil-. furil-. vagy — adott esetben egy vagy több metoxicsoporttal és/vagy haiogénatommal és/vagy nitrocsoporttal és/vagy metilén-dioxi-csoporttal és/vagy acetoxicsoporttal szubsztituált — fenilgyök; R2 és R4 külön-külön hidrogénatomot vagy együttesen vegyértékkötést képvisel: R3 jelentése C|_j-acil-oxi-csoport vagy hidrogénatom; Rj C, „4-alkil-csoportot vagy — adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált — fenilcsoportot jelent; azzal a kikötéssel, hogy ha R2 és R4 külön-külön hidrogénatomot jelent, Rt jelentése csak szubsztituálatlan fenilgyöktől eltérő, Rj-é pedig csak C|_j acil-oxicsoport lehet —, továbbá a 100%-hoz szükséges menynyíségben sziláid vagy folyékony hordozóanyagot vagy 30 oldószert - előnyösen ásványi őrleményt, alkoholt vagy benzolszármazékot - és adott esetben díszpcrgálő, felületaktív, tapadást elősegítő anyagot vagy stabilizátort - előnyösen neutrális vagy nembázikus tenzidet. 5 aromás karbonsavat, polictilénglikolt. Azoknak a vcgyülctcknck. amelyeknek (I) általános képletében R2 és R4 hidrogénatomot képvisel, 4 izomer módosulata van a C(llCl2l aszimmetriacentrum következtében. A találmányunk szerinti eljárás mind a 4 izomer előállítására alkalmas. A hatóanyagaink közötti egyetlen ismert vegyüld, az l-fcml-2-nitro-3-acetoxi-propén-(l) az egyik klóramfenikol-szintézis intermedier vegyülete, amelynek előállítását a CA 63. 14 750g (1964), illetve a Bull. Chcm. 15 Soc. Jap. 38. (8) 1327 -30 (1965) ismerteti. Ennek a vegyületnek eddig a szakirodalomban semmiféle hatását nem Írták le. A találmány szerinti szer az (I) általános képlctű nitroalkanol-származék mellett szokásosan alkalmazott 20 szilárd vagy folyékony hordozó- vagy oldóanyagot és adott esetben dtszpergáló, felületaktív, tapadást elősegítő anyagot vagy stabiíizátort is tartalmaz, a 100%hoz szükséges mennyiségben. Célszerű formák pl. az 50 WP (nedvesíthetővé tett por, 50 s.% hatóanyag- 25 tartalommal), ECfemulzifikálhatóvá tett konccntrátum). Col. (szuszpenziós kolloid-konccntrátum). mikrogranulátum. spray. Azokat a vegyületeket, amelyeknek (I) általános képletében R2 és R4 jelentébe hidrogénatom, irodalmi analógiák alapján a megfelelő nitro-diol-származék acíiezé-179696