179600. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a C-15003 P-3-antibiotikum előállítására
MAGVAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 179600 i§Éik Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1978. XI. 17. (TA—1500) NSZOy wÿp Japán-beli elsőbbsége: 1977. XI 18. (139385/77) C 07 G 11 /00 ^ C 12 R 1/365 ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL Közzététel napja: 1982. III. 29. Megjelent: 1984. VII. 31. f! % !! * Si.».„.U Ttr ^ TL1 a I0OS V Feltalálók: Szabadalmas: Fiji Higashide mikrobiológus, Hyogo, Kazunori Hatano mikrobiológus, Mitsuko Takeda Chemical Industrial Asai vegyész, Osaka, Japán Ltd., Osaka, Japán Eljárás a C—15003 P— 1 A találmány tárgya eljárás az új C~15003 P—3 antibiotikum előállítására. A találmány szerinti eljárás ipari szempontból könnyen és egyszerűen végrehajtható. A C—15003 P—3 antibiotikumhoz hasonló szerkezetű makroiidnak a Maytenus növényféle gyökereiből extrahálással történő elkülönítését a Rev. Inst. Antibiot. Univ. Fed. Pernambuco, Recife (1969), 9(1—12), 17—25 szakirodalmi helyen, illetve pontos szerkezetét a J. A. C. S., 94. (4) 1354—6 szakirodalmi helyen ismertetik. A C-15003 P-3 antibiotikum (amelyet a továbbiakban az egyszerűség kedvéért a „P—3” rövidítéssel jelölünk) tehát egy új vegyület, amely a természetből izolálható Nocardia genuszba tartozó valamelyik mikroorganizmus tenyésztése során képződik. A találmány szerinti eljárásban alkalmazható mikroorganizmusok hagyományos összetételű táptalajokon tenyésztve általában többféle, gyűjtőnevükön C—15003 antibiotikumoknak nevezett vegyületeket termelnek egyidejűleg. A fermentléből az egyes komponensek elkülönítésére igen bonyolult műveletekre van szükség. Ennek következtében az előállítani kívánt komponens hozama szükségszerűen alacsony lesz. A fenti hátrányok kiküszöbölése, de elsősorban a P—3 szelektív elkülönítése, illetve előállítása céljából széles körű kutatási munkát végeztünk, és arra a felismerésre jutottunk, hogy a P-3 antibiotikum a C—15003 antibiotikum összmennyiségére vonatkozantibiotikum előállítására tatva az eddigieknél lényegesen nagyobb arányban áll tható elő, ha specifikus összetételű táptalajt hasznosítunk a tenyésztéshez. A fentiek alapján a találmány eljárás a P—3 előállí- 5 tárára. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy a Nocardia genuszba tartozó és P-3 antibiotikumot termelni kepes valamelyik mikroorganizmust olyan táptalajon tenyésztjük, amelyik valint vagy izovajsavat vagy valamelyik származékukat vagy sójukat tarló ta'mazza, és ezután a képződött P-3 vegyületet elkülönítjük. A leírásban a „C—15003 antibiotikum” vagy „C—15003” kifejezések alatt általánosságban négy vegyületnek az 1 általános képlettel jellemezhető cso- 15 pertját, illetve a négy vegyület közül kettő vagy három keverékét, vagy pedig gyakran a négy vegyület valamelyikét értjük. Az I általános képletben tehát R jelentése etil-karbonil-, izopropil-karbonil-, n-propil-k írbonil- vagy 2-metil-propil-karbonilcsoport. 20 Áttérve az 1 általános képlet alá eső konkrét vegyüle'ek ismertetésére, az R helyén etil-karbonilcsoportot hordozó I általános képlet ű vegyületet a továbbiakban ,,C—15003 P—2 antibiotikumaként vagy röviden „P—2”-ként, az R helyén izopropil-karbonil- 25 csoportot hordozó vegyületet ,,C—15003 P-3 antibíotikum”-ként vagy röviden „P-3”-ként, az R helyén n-propil-karbonilcsoportot hordozó I általános kcpletű vegyületet „C-15003 P-3’ antibiotikum”ként vagy röviden „P-3”-ként, míg az R helyén 2-me- 30 til-propil-karbonilcsoportot hordozó I általános kép-179600