179576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofenon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASÁG SZABADALMI LifRAS 179576 jfÉjá Bejelentés napja: 1978.1. 20. (RO-960) Nemzetközi osztályozás: NSZO3. ipg? Franciaországi elsőbbségei: 1977.1. 21.(77 01712) 1977. X. 17.(77 31164) C 07 D 295/04 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. III. 29. ff ^ SuVuUkil lii 4 TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. VII. 31. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Allais André mérnök, Gagny, Clemence Francois kutatómérnök, Párizs, De- Roussel Uclaf, raedt Roger kutatómérnök, Pavülons-sous-Bois, Franciaország Párizs, Franciaország Eljárás benzofenon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új benzofenon-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol 5 Xi jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, X2 jelentése halogénatom, m értéke 1 és 8 közötti egész szám, n értéke 2 és 5 közötti egész szám, és 10 Y a benzol-gyűrű 2-es, 3-as vagy 4-es helyzetéhez kapcsolódó halogénatomot vagy trifluormetii-csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületekben X! és Y 15 alkil-csoportként előnyösen metil- vagy etil-csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületekben X2 és Y halogénatomként előnyösen klór- vagy fluoratomot £ jelent. 20 Az (I) általános képletű vegyületekben m értéke előnyösen 1,2, 3,4, 5 vagy 6 lehet, míg n értéke előnyösen 2, 3 vagy 4 lehet. 25 Az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sói például ásványi savakkal, így sósavval, brómhidrogénsawal vagy foszforsavval, továbbá szulfonsavakkal, így metánszulfonsawal vagy p-toluolszulfonsawal képezett sók lehetnek. 30 2 Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői azok a származékok, amelyekben X2 halogénatomot (célszerűen klóratomot) jelent, Xj hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot (célszerűen metil-csoportot) jelent, m értéke 1, n értéke 2, és Y trifluormetil-csoportot képvisel. Ugyancsak előnyösek a felsorolt vegyületek savaddíciós sói. A találmány szerint előállítható új vegyületek közül a következőket említjük meg. [3-(4-klór-benzoil)-2-metil-fenil]-ecetsav-2- *[4-(3-trifluormetil-fenil)-1 -píperazinil]-etilészter, [3-(4-klór-benzoil>fenil]-ecetsav-2-[4-(3- -trifluormetil-fenil)-1 -piperazinil]-etilészter, [3-(4-klór-benzoil)-2-metil-fenil]-hexánkarbonsav-2-[4-(3-trifluormetil-fenil)- l-piperazinil]-etil észter, [3-(4-klór-benzoil)-fenil]-ecetsav-2-{4-(4--klór-fenil)-l-piperazinil]-etilészter, és a felsorolt vegyületek savaddíciós sói, elsősorban hidrokloridjai. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy a (II) általános 179576
