179259. lajstromszámú szabadalom • N-szubsztituált Ó-aminosavak előállítására
179259 MAGYAR NËPK0ZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS _____________SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY___________ Nemzetközi osztályozás: C 07 C 101/00 Bejelentés napja: 1978. II. 17. (NE-594) ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzététel napja: 1979. XI. 28. Megjelent: 1983. XII. 30. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Vass András okleveles vegyészmérnök 20%, dr. Kovács Miklós okleveles ve- Nehézvegyipari Kutató Intézet, gyész 35%, Horváth József okleveles vegyészmérnök 10%, dr. Szalontay Gábor Veszprém okleveles vegyészmérnök 5%, dr. Prágay István növényvédő szakmérnök 30%, Veszprém Eljárás N-szubsztituált a-amino savak előállítására 1 A találmány (I) általános képletű N-szubsztituált a-aminosav-anilidek előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R jelentése: 1-6 szénatomos alkil-, alkenil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, illetve 6 szénatomos dkloalkilcsoport. R1 jelentése: hidrogénatom vagy metilcsoport. R2 és R3 jelentése: - egymástól függetlenül — hidrogén- vagy klóratom, metil-, etil- vagy nitrocsoport. R4, X, Y és Z jelentése: - egymástól függetlenül - hidrogén- vagy klóratom. Az R helyettesítőkre megadott 1 -6 szénatomszámú alifás és szubsztituált alifás csoportokon metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek.butil-, terc.butil-, izobutil-, pentil-, hexil-, allil-, propargil-, hidroxi-etil- metoxi-etil-, 1-metil-metoxi-etil- metoxi-propil- 20 csoportokat értünk. Cildoalkil csoportonként ciklopropil-, dklopentil-, dklo-hexilcsoportok jönnek számításba. A találmányunk szerint előállított (I) általános 25 képletű vegyületek alkalmazási területeként a mezőgazdaságot jelöljük meg, ahol azok pl. gabona gyomirtására használhatók. A klóracetanilid típusú vegyületek herbidd hatása irodalmi adatok alapján ismert (pl. Neth. Appl. 30 6.602564), ma már ezek a vegyületek a gyomirtó hatású növényvédőszerek külön csoportját alkotják. Találmányunk tárgyát képező eljárással előállított (I) általános képlettel jellemzett vegyületek a savanili- 5 deknél ismert biológiai hatást mutató vegyületek, amelyeket azonban az irodalomban még nem írtak le. Az eddig ismertté vált vegyületcsaládok N-szubsz- 10 tituált a-aminosav-észterek és o-aminosav-amidok, - já. a 2 212 268. számú és 2 556 938 számú NSZK szabadalmi leírás - közös vonása, hogy az a-aminosav nitrogén atomján aromás szubsztituens van. A CIBA GEIGY által bejelentett találmány (DT 2 693 447. H-012651) (1975. IX. 30.] N-szubsztituált a-aminosavanilidck mikrobicid és fungicid hatását írja le, de a szubsztituensek alapvetően különböznek találmányunk tárgyát képező, (I) általános képlettel jellemzett vegyületektől. A herbicid készítmény hatóanyagát képező (I) általános képletű N-szubsztituált a-aminosavanilideket a következőképpen állítjuk elő: 2-klór-karbonsav-anilidet 50-150 °C között jól megválasztott oldószerben így aromás szénhidrogénekben, elsősorban benzolban, xilolban a moláris mennyiség kétszeresének megfelelő mennyiségű R helyettesítésű - R jelentése a leírás elején - primér 179259
