179245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-ariloxi-3-nitráto-alkilamino-2-propanol-származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

/

Bejelentés napja: 1979 11.08. (ME-2248)

Elsőbbsége: 1978 11,09.

(Német Szövetségi Köztársaság) P 28 05 404.8

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1981. XII. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1986. X.2C.

179245

Nsmzetközi osztályozás :

C 07 C 93/06.

C 07 D 209/14, C 07 D 209/88

1+

lá|

■: - A

Feltalálóik): Szabadalmas:

dr. Sombroek Johannes, vegyész, dt. Becker Karl-Heinz, dr. Merck Patent Gesellschaft, Darmstadt (DE)

Minek Klaus Otto, állatorvosok, dr. Enenkel Hans-Joachim, farmakológus, Darmstadt (DE)

Eljárás 1 -ariloxi-3-nitráto-alkilamino-2-propanol-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás az /!/ általános képletü 1-ariloxi-3-nitráto~alkilamino~2-propanol-származékok - ahol az /I/ általános képletben

Ar jelentése fenilcsoport, egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal, ciano-, az alkanoilrészben 1-4 szén-atomos alkanoilamino-, 3-8 szénatomos alkoxi-alkoxi-alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 2-5 szénatomos alkenlloxi-, 2-5 szénatomos alkiniloxi-,

1-4 szénatomos alkiltio-, 2-5 szénatomos alkeniltio-, 2-5 szénatomos alkenil-, 1-5 szénatomos alkil- vagy 6-8 szénatomos cikloalkil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, naftil-, indolilvagy karbazolil-csoport, és

R jelentése 2-8 szénatomos nltráto-alkil-csoport-, valamint fiziológiai szempontból ártatlan savaddiciós sóik előállítására.

A találmány szerinti nitráto-alkil-származékok uj vegyületek. A megfelelő /VI/ általános képletü hidroxi-alkil-vegyületekkel szemben, amelyek például a 13 64 280 számú Nagybritanniai szabadalmi leírásból és a 15 43 701 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátást iratból ismertek, a találmány szerinti vegyületek erősebb (S-blokkoló hatással rendelkeznek. Tengeri malac izolált jobb szív kamráján a találmány szerinti /I/ általános képletü vegyületek, amelyeknek képletében Ar jelentése o-alliloxi-fenil-csoport és R jelentése l-metil-3-nitrátopropil-csöpört hétszer, izolált légcsövön 6,2-szer erősebb hatásúak, mint az olyan /VI/ általános képletü vegyületek, amelyeknek képletében Ar jelentése o-alliloxi-fenil-csoport és E jelentése l-metil-3-hidroxipropil-csoport.

179245