179214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinolin-karbonsav-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179214

JÉ|

N.mzítkőzi omAlyozás : 1

c 07 D 403/04,

Bejelentés napja: 1979. IX. 28 (KI-783)

C0?p 4 03-fylf

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Elsőbbsége: 1978. IX. 29 (53-120216) Japán

Közzététel napja : 1981. XII . 28.

Megjelent: 1986. X. 06.

Feltalálóik): Szabadalmas:

Irikura Tsutomu, vegyészmérnök, Tokió, Suzue Seigo, vegyészmérnök, Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP)

Tokió, Suzue Seigo, vegyészmérnök, Ito Akira, vegyészmérnök,

Kuki, Koga Hiroshi, Omiya (JP)

1

Eljárás szubsztituált kinolin-karbonsav-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás kinolin-karbonsav-származékok, hidrátjaik, valamint sóik előállítására. Az uj vegyületeknek értékes baktériumellenes hatásuk van.

Számos baktériumellenes szernek, például a nalidix-savnak /1-et il—1,4-dihidr o-7-met11-4-oxo-l,8-naft ir idin-3-karbons av;

3 149 104 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás/ jó hatása van Gram-negativ baktériumok okozta fertőzések ellen /.Gross, Cook: Antibiotics, 3« kötet, 174-196. oldal /Springer-Verlag, New York, 1975/7» de az a komoly hátrányuk, hogy számos baktériummal, például Gram-pozitiv baktériumokkal és Pseudomonas aeruginosa-val szemben hatástalanok. Az utóbb említett baktériumok okozta fertőzések az utolsó két évtizedben nagyon elterjedtek, ezért kemoterápiás leküzdésük jelentős figyelmet érdemel. A találmány szerinti vegyületek rendkívül értékesek, mivel jó baktériumellenes hatásuk van Gram-pozitiv és Gram-negativ baktériumokkal - beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t is - szemben.

A találmány szerint az I általános képletü uj, szubsztituált kinolin-karbonsav-szármázékokat, hidrátjalkat, valamint fiziológiailag elfogadható sóikat állítjuk elő.

Az I általános képletben

X szén- vagy nitrogénatomot,

Y oxigénatomot /=0/ vagy két hidrogénatomot, r! metil-, etil-, propil-, benzil-, 2-hidroxi-etil-, allil-, vinil- vagy 2-fluor-etilcsoportot,

R2 hidrogénatomot vagy etilcsoportot,

%

179214