179204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-fenil-n-(4-piperidinil)-amidok előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 179204 Nemzetközi osztályozás : NSZO3 - iMpp Bejelentés napja: 1978. V. 04. (JA—819) . C 07 D 401/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Elsőbbsége: 1977. V. 05. (793 814) 1978. III. 13. (886 188) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: 1981. XII. 28. Megjelent: 1986. X. 06. Szabadalmi Tár. NA Feltalálóik): Szabadalmas: Janssens Frans Eduard, vegyész, Janssen Pharmaceutics N.V., Beerse (BE) Waver (BE) Eljárás N-fenil-N-(4-piperidinil)-amidok előállítására A találmány tárgya eljárás uj N-fenil-N-/4-piperidinil/-amidok előállítására. A 3 998 834 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból ismeretesek fájdalomcsillapító hatású N-fenil-N-/4-piperidinil/-arnidok<, Ezektől a vegyületektől azonban az alábbiakban ismertetendő találmány szerinti vegyületek abban különböznek, hogy a piperidingyürü 1-es helyzetében egy /4,5-dihidro-4-R-5-oxo-lH-tetrazol-l-il/-alkil- vagy /4,5-dihidro-4R-5-tio-lH-tetrazol-l-il/-alkilesoportot hordoznak. Azt találtuk tehát, hogy az uj X általános képletü N-fenil-N-/4-piperidinil/-amidok - ahol R jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, fenilcsoport vagy fenil- vagy tienil-/! - 6 szénatomot tartalmazó/alkilcsoport, R"*- hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenilcsoportot jelent, p R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilesöpört, R^ jelentése /I - 4 szénatomos/slkoxi-karbonil- vagy /I - 4 szénatomos/alkoxi-metilcsoport, 4 R jelentese 1-6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 3 - 6 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, és n értéke 0 vagy 1 -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik morfinszerű fájdalomcsillapító hatásúak, és igy melegvérüeknél fáj 179204
