179172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
SZABADALMI 179172 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: fwmX C 07 C 91/06___ Bejelentés napja: 1979. VI. 29. (EI-868). Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1978. VII. 03. (921,670) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja : 1982.1. 28. HIVATAL Megjelent: 1982. XI. 22. 0 Feltalálóik}: Szabadalmas: Mills (NMI) Jack, vegyész, Schmiegel Klaus Kurt, szerves vegyész, Indianapolis, Shaw Walter Norman, Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) biokémikus, Indianapolis, Indiana (US) Eljárás fenetanolanin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás uj, az emlősök súlyának szabá-' lyozására használható fenetanol-amin-származékok előállítására. Az utóbbi években intenzív kutatómunka folyt a Æ-fenil-etil-amin-származékok, mint például a katekolaminoK kutatása területén. Intenziven tanulmányozták például a természetben előforduló katekolamint, az epinefrint. Az epinefrin erős szimpatomimetikus gyógyszer és erőteljes szivstimuláns. Az epinefrin használata azonban korlátozott nemkívánatos mellékhatásai miatt, például félelemérzést, nyugtalanságot, remegést, feszültséget, lüktető fejfájást, magas vérnyomást, szédülést, légzési nehézségeket és izzadaat okoz, ezen felül hatása rövid időn át érvényesül«. Az olyan gyógyszerek használata, amelyek egynél több biológiai hatással rendelkeznek, mindig potenciális veszélyt jelentenek. Például fk -receptorokként ismert receptor-csoport szabályozza mind a bronhodilatációt, mind pedig a azivstimulá\ást, igy a A.-receptorokra ható gyógyszer nemcsak bronhodilatáciot okoz/ de megfigyelhető hatást fejt ki a szívre is. Tény, hogy egyes betegek intenzív stimuláció következtében beállt ventrlkuláris fibrilláció miatt meghaltak, mikor bronhodilatációs szereket kaptak /lásd Greenburg és Pines, Br. Med. J. 1, 563/1967#, A fenetanol-aminok szívre kifejtett hatása hossza ideje ismert és nagy az irodalma /lásd például a 3.816.516. számú amerikal szabadalmi leírást/. ügy találtuk, hogy bizonyos N-szubsztituált-3-fenil-pro-179172
