179143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-hidroxi-csoportot és észtereit tartalmazó 6,7-dihidro-pirido-[1,2-a]pirimidin- származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 179143 $ Bejelentés napja: 1977. XII. 29. (Cl—1791) Elsőbbsége: Nemzetközi osztályozás : c 07 D 471/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. XII. 28. Megjelent: 1981. XI. 26. Feltalálóik): Szabadalmas: dx. Hermecz István, 22%, dr. Mészáros Zoltán, 22%, Breitling Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Tibor, 22%, Horváth Ágnes, 17%, vegyészmérnökök, Vasváriné Budapest dr. Debreczy Lelle, vegyész, 17%, Budpaest Eljárás 9-hidroxi-csoportot és észtereit tartalmazó 6,7-dihidro-pirido-[ l,2-a]pirimidin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás aj, /I/ általános képletü 9- hidroxi-csoportot és észtereit tartalmazó 6,7-dihi.dropirido Ü-, 2-£} pirimidin-származákok, savaddiciós sóik. és optikailag aktiv izomerjeik előállítására. Az /I/ általános kápletü vsgyületeket - mely képletben R jelentése hidrogén-atom vagy 2-5 szénatomos slkanoil-csoport Rd jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, és R^- jelentése karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkorrikarbonilcsoport - oly módon állítjuk elő, hogy valamely /II/ általános képletü 9-fenilamino-pirido/I,2-á7 pir imidin-származékot vagy optikailag aktiv izomerjét - mely képletben Rd és R^ jelentése a fent megadott, R5 jelentése nidrogén-atom és Rt> jelentése fenilcsoport - hidrolizálunk és a kapott R helyén hidrogén-atomot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületet - mely képletben R1- és R^ jelentése a fent megadott - kívánt esetben 2-5 szénatomos alkánkarbonsavval vagy reakcióképes származékával reagálhatva R helyén 2-5 szénatomos alkanoild-csoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületté - mely képletben R1 és R^ jelentése a fent megadott - alakítjuk vagy valamely R^ helyén karboxilcsoportot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületet -,mely képletben R és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - eszterezéssel R^ helyén 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó /!/ általános képletü vegyületté - mely képletben Rd és R jelentése a tárgyi körben megadott - alakítunk és/vagy valamely /!/ általános képletü vegyületet sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. Találmányunk tárgya kiterjed az /I/ általános képletü ve-179143