179016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179016 Bejelentés napja: 1977. 111. 07. (FU- 349) Nagy-Britannia-i elsőbbségek: 1976. 111. 09. (9425/76), 1976. X. 04. (41145/76) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 501/46, C 07 D 501)56 ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzététel napja: 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Kamiya Takashi vegyész, Suita, Tanaka Kunihiko vegyész, Toyonaka, Nakai Fujisawa Pharmaceutical Yoshiharu vegyész, Otsu, Sakane Kazuo vegyész, Amagasaki, Japán Company l imited, Osaka, Japán Eljárás 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállítására 1 Találmányunk gyógyászatiig hatásos új 3,7-diszubsztituált-3-cefém^t-karbonsav-származékok és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására vonatkozik. E vegyületek antimikrobás hatással rendelkeznek és a humán- és állatgyógyászatban fertőzéses betegsé- 5 gek kezelésére alkalmazhatók. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek számos patogén mikroorganizmus ellen hatásosak. Hasonló szerkezetű 7-tiazolil-(kis szénatomszámú)-alkánamido-cefalosporánsav-származékokat a 10 3 516 997 sz. USA szabadalmi leírásban ismertettek. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) álta lános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására (mely képletben 15 R1 jelentése amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfonilamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy NTkis szén- 20 atomszámúj-alkiltiokarbamido-, N-kis szénatomszámú acil-N-kis szénatomszámú alkilamino-, előnyösen N-kis szénatomszámú alkoxikarbonil-N-kis szénatomszámú alkilamino-, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport, 25 R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, karbamoiloxi-, piridinium-csoport vagy 5-igú heterociklikus csoporttal helyettesített tio-csoport, mely heterociklikus csoport egy—négy nitrogénatomot, vagy egy oxigénatomot 30 és egy vagy két nitrogénatomot, vagy egy kénatomot és egy vagy két nitrogénatomot tartalmaz és adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesítve lehet, R3 jelentése karboxil-csoport vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, A jelentése karbonil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkilén- vagy védett hidroxi-(kis szénatomszámú )-alkilén-csoport, előnyösen aciloxi-(kis szénatomszámú)-alkilén- vagy tetrahidropiraniloxi-(kis szénatomszámúj-alkilén-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, vagy R2 és R3 együtt összekapcsolódva -COO csoportot képez, ahol amennyiben R2 piridinium-csoportot jelent, R3 jelentése COO—, azzal a feltétellel, hogy amennyiben az (I) általános képletű vegyületek (A) részképletű része egy (A,) általános képletű csoport - ahol R1 amino-, kis szénatomszámú alkanoilamino-, kis szénatomszámú alkánszulfonilamino-. kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino- vagy N-(kis szénatomszámúj-alkiltiokarbamido- vagy hidroxil-csoportot jelent - úgy R2 hidrogénatomtól, karbamoiloxi-, 2—4 szénatomos aciloxi-, vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-, oxadiazoliltio-, tiadiazoliltio- vagy triazoliltio-csoporttól eltérő jelentésű). Az (I) általános képletű vegyületeket önmagukban ismert eljárásokkal állíthatjuk elő. 179016
