179013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-35512 antibiotikum-keverék előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 179013 Bejelentés napja: 1977. V. 20. (EI-742) Nemzetközi osztályozás: C 12 D 9/16 Uniós elsőbbségei: 1976. V. 24. (689 274 sz.), 1976. V. 24. (689 273 sz.) Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Michel Kari Heinz biokémikus, Higgens Calvin Eugene mikrobiológus, Debono Eli Lilly and Company, Manuel kutatóvegyész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Indianapolis, Indiana, Amerikái Egyesült Államok Eljárás az A—35 512 antibiotikum-keverék előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a mikrobiológiailag aktív, egymással rokon A, B, C, E, F, G és H komponensekből álló A—35 512 jelű antibiotikum-keverék előállítására a Streptomyces candidus NRRL8 156 törzs süllyesztett, levegőztetett fermentációs körülmények közötti tenyésztésével. Az A-35 512 antibiotikum-keverék egyes komponenseit kromatográfiás eljárással különítjük el. Az A—45 512 antibiotikum keverék B komponensének enyhén savas körülmények között kivitelezett hidrolízisekor több cukormolekula hasad le a vegyületről, és az A-32 512 antibiotikum-keverék B komponensének aglikonját kapjuk meg. Az A—35 512 antibiotikumok antibakteriális hatással rendelkeznek, elősegítik a kérődző állatok és a szárnyasok növekedését, továbbá növelik ezek takarmányhasznosítását. Az A—35 512 antibiotikum-keverék B komponensét ezenfelül előnyösen használhatjuk a fogak karrieszeinek és a pattanások kezelésekor. Az A-35 512 jelű antibiotikumok rokonvegyületek, a glikopeptid típusú antibiotikumok közé tartoznak. Az A-35 512 antibiotikum-keverék B komponense, az antibiotikum-komplex legpontosabban jellemzett tagja, a vankomycint (3 067 099 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás) az A—4 696 A-t, B-t és C-t (3 952 095 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás), avoparcint (3 855 410 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás), ristomycin A-t [Lomakina, 7th International Symposium of Chemistry of National Products, Riga, összefoglaló 625. oldal, (1970)] és ristocetin A-t (2 990 329 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás) magába foglaló peptid-tartalmú antibiotikumok csoportjának egy új tagjának látszik. A jelen < eljárás értelmében előállított A-35 512 jelű antibiotikumok például a különböző kromatográfiás rendszerekben mért Rf-értékekben és az aminosav- és cukor-tartalmukban különböznek ezektől az ismert antibiotikumoktól. Bár sok baktériumellenes vegyületet ismerünk, állandóan szükség van jobb tulajdonságokkal rendelkező antibiotikumokra. A jelenlegi antibiotikum terápiában az egyik nehézséget az a tény jelenti, hogy az antibiotikumok hatásossága a patogén mikroorga- J5 nizmusokkal szemben különbözik. A másik probléma az a tény, hogy folyamatosan fejlődnek ki azok a mikroorganizmus törzsek, amelyek rezisztensek a naponta használt antibiotikumokra. Ismét nehézségeket jelenthet az a tény, hogy az egyes betegek 2Q gyakran komoly reakciókkal válaszolnak a specifikus antibiotikumokra, túlérzékenységükből és/vagy toxikus hatásukból adódóan. Ezen nehézségek ismeretében, a találmány egyik tárgya új antibiotikumok előállítása, amelyeket előnyösen használhatunk a 25 mikroorganizmusok okozta megbetegedések kezelésekor. A találmány tárgya továbbá eljárás olyan vegyületek előállítására, amelyek használatával lehetőség nyűik a kérődző és szárnyas háziállatok takarmány- 30 hasznosításának növelésére. A növekvő élelem hiány 179013
